ABAKTAL® soluţie injectabilă

Certificat de înregistrare al medicamentului   nr. 19627 din 01.07.2013

Ministerul Sănătăţii al Republicii Moldova

INSTRUCŢIUNE PENTRU ADMINISTRARE

Abaktal®

soluţie injectabilă

Denumirea comercială

abaktal®

DCI-ul SUBSTANŢEI ACTIVE

Pefloxacinum

 COMPOZIŢIA

5 ml soluţie (1 fiolă) conţin:

substanţa activă: pefloxacină 400 mg (sub formă de metansulfonat).

excipienți: acid ascorbic, alcool benzilic, edetat disodic, hidrogenocarbonat de sodiu, metabisulfit de sodiu, apă pentru injecții.

forma farmaceutică

Soluţie injectabilă.

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Soluție transparentă de culoare de la galben-pal la galben, practic lipsită de particule insolubile.

 GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Antibacteriene pentru uz sistemic. Fluorchinolone. J01MA03.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Pefloxacina este un preparat antimicrobian din grupul fluorchinolonelor. Manifestă acţiune bactericidă, blochează replicarea ADN-ului bacterian prin inhibarea topoizomerazei II (ADN giraza) care este responsabilă pentru decompunerea ADN-ului, influenţează ARN-ul şi sinteza proteinelor bacteriene. 

Posedă spectru larg de acţiune. Acţionează asupra multiplelor microorganisme, rezistente la alte antibiotice.

Pentru pefloxacină, concentrația minim inhibitoare (CMI) <2,0 µg/mL denotă sensibilitate, iar CMI >4,0 µg/mL denotă rezistență la acest preparat. Astfel, microorganismele pot fi considerate sensibile dacă CMI90 este <2,0 µg/mL, moderat sensibile dacă 2,0 µg/mL < CMI90 < 4,0 µg/mL și rezistente dacă CMI90 >4,0 µg/mL.

Sensibilitatea  pefloxacinei este reprezentată mai jos:

Sensibile (CMI <2,0 µg/ml)

Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus indol pozitiv, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Neisseria gonorrhoeae.

Moderat sensibile (2,0 µg/ml < CMI < 4,0 µg/ml)

Streptococcus spp., Pneumococci, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma, Chlamydia trachomatis.

Rezistente (CMI >4,0 µg/ml)

Anaerobi gramnegativi, Spirochetes, Mycobacterium tuberculosis.

Proprietăţi farmacocinetice

Biodisponibilitatea practic este completă. Se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 25-30%, volumul de distribuţie constituie 1,7 l/kg, ce asigură distribuţia uniformă în organe şi ţesuturi. Datorită volumului înalt de distribuţie, rapid trece în ţesuturi, organe şi lichidele organismului, aşa ca: valvulele aortei, valvula mitrală, oase, cavitatea abdominală, lichidul peritoneal, vezica biliară, prostată, salivă, spută. Concentraţia în lichidele şi ţesuturile enumerate este mai mare decât concentraţia plasmatică. Timpul de înjumătăţire constituie circa 8 ore. Circa 60% se elimină prin urină timp de 72 ore; circa 20-30% se elimină prin bilă sub formă nemodificată, parţial sub formă de metaboliţi demetil-pefloxacină, pefloxacină-N-oxid şi pefloxacină-glucoronid. Doar metabolitul N-demetil posedă activitate antibacteriană comparabilă cu pefloxacina, însă concentrațiile plasmatice ale acestui metabolit sunt joase. Preparatul și metaboliții săi sunt excretați timp de 48 ore.

INDICAŢII TERAPEUTICE

Tratamentul infecţiilor, cauzate de microorganismele sensibile la pefloxacină:

-          infecţiile tractului urinar (inclusiv prostatita);
-          infecţiile căilor respiratorii (acutizarea bronșitei cronice, acutizarea mucoviscidozei, pneumonii nozocomiale);
-          infecţii ORL (sinuzită cronică, otită externă malignă);
-          infecţii hepatobiliare şi ale cavităţii abdominale;
-          infecții gastro-intestinale severe;
-          purtătorii de salmonella;
-          infecţii osteoarticulare (osteomielite);
-          infecţii ale pielii şi ţesuturilor moi, cauzate de stafilococii rezistenți la penicilină;
-          septicemie şi endocardită;
-          meningită (dacă agentul patogen este sensibil doar la pefloxacină);
-          gonoree;
-          profilaxia infecțiilor în timpul intervențiilor chirurgicale.

DOZE  ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Abaktal® se administrează sub formă de perfuzie lentă cu durata de 1 oră, cîte 400 mg în fiecare 12 ore. Conţinutul fiolei (400 mg) se dizolvă în 250 mg soluţie 5% glucoză.

Abaktal® nu se va dizolva cu soluţia de clorură de sodiu sau cu alt solvent, ce conţine ioni de clor.

Pentru a obține rapid concentrații plasmatice efective terapia poate fi inițiată cu o doză de atac de 800 mg preparat.

Pentru profilaxia infecțiilor după intervențiile chirurgicale este recomandat de a administra de la 400 mg la 800 mg de pefloxacină cu o oră înainte de intervenție.

Doza maximă nictimerală este de 1200 mg.

În caz de maladii hepatice se administrează 8 mg/kg sub formă de perfuzie cu durata de o oră: o dată pe zi (icter), fiecare 36 ore (ascita), fiecare 48 ore (icter şi ascita).

Pacienții cu insuficiență renală nu necesită ajustarea dozelor. Pefloxacina nu se elimină prin hemodializă.

Doza medie pentru adulţi şi copii peste 15 ani constituie 800 mg pe zi, per os şi parenteral.

Pentru tratamentul pacienților vîrstnici este utilizată o doză de atac de 400 mg de 2 ori în zi în prima zi de tratament, urmate de doze de întreținere a cîte 200 mg de 2 ori în zi.

REACŢII ADVERSE

Pefloxacina cauzează reacții adverse, similar altor chinolone.

Reacţiile adverse sunt clasificate conform convenţiei MedDRA pe sisteme de organe, în funcţie de frecvenţă: foarte frecvente (>1/10), frecvente (>1/100, <1/10), mai puţin frecvente (>1/1 000, <1/100), rare (>1/10 000, <1/1 000), foarte rare (<1/10 000), inclusiv cu frecvenţă necunoscută.

Tulburări  gastrointestinale

frecvente: inapetiență, dispepsie, diaree, greață, modificări ale senzațiilor gustative, vome.

foarte rare: enterocolită pseudomembranoasă.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

rare: reacții de hipersensibilitate la lumina solară sau artificială și razele ultraviolete.

foarte rare: fotoonicoliză.

Tulburări ale sistemului nervos

frecvente: cefalee, amețeli.

mai puțin frecvente: neliniște, hiperexcitație, depresii, insomnie, coșmaruri, dereglări vizuale.

rare: confuzie, halucinații, convulsii, convulsii epileptice, psihoză și tremor.

Tulburări cardiace

cu frecvenţă necunoscută: prelungirea intervalului QT.

Tulburări hepatobiliare

frecvente: creșterea tranzitorie a valorilor enzimelor hepatice, fosfatazei alcaline și a bilirubinei.

Tulburări renale și ale căilor urinare

rare: cristalurie, hematurie și nefrită interstițială.

Tulburări hematologice și  limfatice

mai puțin frecvente: leucopenie, trombocitopenie, eozinofilie.

Tulburări musculo-scheletice și ale țesutul conjunctiv

frecvente: artralgii și artropatii.

foarte rare: tendinite, în cazuri grave – ruperea tendonului lui Ahile. Epanșament articular.

Tulburări generale și la nivelul locului de administrare

cu frecvență necunoscută: flebite, ca urmare a administrării intravenoase.

În caz de apariție a reacțiilor de hipersensibilitate sau a suspectării tendinitelor, tratamentul trebuie întrerupt.

CONTRAINDICAŢII

Hipersensibilitate la derivaţii de chinolone (suspectată sau în anamneză) sau la oricare din excipienți, vârsta sub 18 ani, perioada de sarcină şi alăptare.

Supradozaj

Simptome: dereglări neuropsihice (în special la pacienții cu insuficiență renală preexistentă, cauzată de nefrita interstițiară cronică).

Tratament: simptomatic. Este necesară menținerea unei hidratări adecvate și monitorizarea permanentă a pacientului.

Hemodializa nu este o metodă eficientă de eliminare a chinolonelor din organism.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE  

Pe parcursul tratamentului se va evita expunerea la lumina solară sau la razele ultraviolete, deoarece administrarea pefloxacinei sau a altor preparate din grupul chinolonelor poate conduce la creşterea fotosensibilităţii. În caz de apariție a reacțiilor cutanate – tratamentul trebuie întrerupt. Expunerea la lumina solară directă este recomandată doar după 6 zile de la finisarea tratamentului cu pefloxacină.

Pacienții trebuie să evite efortul fizic sporit pe durata tratamentului.

La apariția primelor simptome de tendinită, terapia cu pefloxacină trebuie sistată. De asemenea, sistarea terapiei este necesară în caz de apariție a reacțiilor de hipersensibilitate, convulsiilor sau dereglărilor psihice severe.

Este necesar de menținut hidratarea adecvată a pacientului (aportul de lichide), pentru a preveni dezvoltarea cristaluriei.

Sunt necesare precauții la administrarea preparatului pacienților ce suferă de porfirie.

Pentru pacienţii cu insuficiență hepatică este necesară ajustarea dozei în conformitate cu afectarea hepatică. Pacienților cu afecțiuni hepatice severe tratamentul este contraindicat.

Pacienții vîrstnici au nevoie de ajustarea dozelor.

Pacienții cu insuficiență renală nu necesită ajustarea dozelor.

Cu precauţie se administrează pacienţilor cu dereglări neurologice, deoarece pefloxacina poate prezenta acţiune stimulatoare asupra sistemului nervos.

Conține metabisulfit de sodiu. Poate provoca rar reacții de hipersensibilitate grave și bronhospasm.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare

Administrarea preparatului în timpul sarcinii și în perioada de alăptare este contraindicată, din cauza riscului eroziunilor cartilaginoase la făt sau sugar.

Influiența asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Preparatul nu influențează capacitatea de a conduce vehicule sau de a manipula utilaje, în afară de cazuri rare cînd pefloxacina poate induce dereglări mentale sau fizice. Ca și în cazul oricărui medicament ce poate provoca convulsii, persoanele ce conduc vehicule sau utilaje trebuie să fie informați despre aceasta.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI

Antiacidele (care conțin aluminiu, calciu sau magneziu), sucralfatulmultivitaminele (preparatele fierului sau cele ce conțin zinc), reduc eficacitatea chinolonelor prin formare de chelaţi. De aceea este necesar de a păstra un interval de 2 ore între administrarea pefloxacinei și acestor medicamente.

Cimetidina și ranitidina prelungesc perioada de înjumătățire a pefloxacinei și îi sporesc toxicitatea.

Chinolonele reduc clearence-ul plasmatic al teofilineicafeinei și antiinflamatoarelor nesteroidiene, crescînd concentrația lor plasmatică. Astfel, utilizarea concomitentă poate crește riscul de apariție a convulsiilor.

Preparatul creşte activitatea anticoagulantelor cu risc de hemoragii.

Sunt necesare precauții la administrarea concomitentă a pefloxacinei cu ciclosporina și izoniazida.

Utilizarea concomitentă a pefloxacinei cu corticosteroizii nu este recomandată (în special pacienților cu vîrsta peste 60 ani, cu insuficiență renală sau cu dislipidemii) din cauza potențării riscului efectelor adverse (tendinitelor și rupturii tendonului lui Ahile).

Pefloxacina acționează sinergic cu antibioticele betalactamice. Poate fi administrată în combinație cu metronidazolul sau vancomicina.

Pefloxacina acționează antagonist cu tetraciclinele sau cloramfenicolul.

Combinarea pefloxacinei cu rifampicina poate acționa sinergic contra stafilococilor. Totuși, acest efect necesită confirmare de laborator. Rifampicina crește semnificativ clearence-ul plasmatic al pefloxacinei, de aceea concentrația plasmatică a pefloxacinei trebuie monitorizată în caz de administrare concomitentă a acestor 2 medicamente.

Influiențe asupra rezultatelor testelor de laborator

În cazul administrării pefloxacinei pot surveni rezultate fals-pozitive a testelor de prezență a glucozei în urină, în caz de utilizare în calitate de reagent a sulfatului de cupru. Astfel, este necesară utilizarea testelor enzimatice.

Incompatibilități

Abaktal nu trebuie să fie diluat cu soluție de clorură de sodiu sau alte soluții ce conțin clor ionic.

PREZENTARE, AMBALAJ

Soluție injectabilă 400 mg/5 ml în fiole. Câte 10 fiole  împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.

PĂSTRARE

A se păstra la loc ferit de lumină, la temperatura sub 25˚C.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor!

TERMEN DE VALABILITATE

3 ani.

A nu se utiliza după data de expirare, indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.

Data ultimei REVIZUIRI a textului

Iunie 2013.

DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE

Lek Pharmaceuticals d.d., Slovenia.

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI           

Lek Pharmaceuticals d.d.,

Verovskova 57, 1526 Liubliana, Slovenia.

La apariţia oricărei reacţii adverse informaţi secţia de farmacovigilenţă a Agenţiei Medicamentului și Dispozitivelor Medicale

(tel. 022-88-43-38)                       

 
La Inceput