Ministerul Sănătăţii al Republicii Moldova
INSTRUCŢIUNE PENTRU ADMINISTRARE
ACICLOVIR-RNP
comprimate
Numărul certificatului de înregistrare
în Republica Moldova: nr. 18301 din 23.10.2012
DENUMIREA COMERCIALĂ
Aciclovir–RNP
DCI-ul substanţei active
Aciclovirum
COMPOZIŢIA
1 comprimat conţine:
substanţa activă: aciclovir 200 mg.
excipienţi: amidon de porumb, celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, talc, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal anhidru.
FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Comprimate biconvexe de culoare albă sau albă cu nuanţă gălbuie şi margini bine conturate.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC:
Antiviral cu acţiune directă, JO5A B01.
PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Aciclovirul este un analog aciclic sintetic al unui nucleozid purinic. Poate fi considerat un pro-medicament, deoarece pentru a deveni activ trebuie supus fosforilării prin intermediul timidin-kinazei. Monofosfatul este transformat ulterior în difosfat de guanilat-kinază, apoi în trifosfat de către o serie de enzime celulare.
Aciclovirul-trifosfat interferă cu ADN polimeraza virală şi inhibă replicarea ADN-ului viral. Este activ faţă de Herpex simplex tip 1 şi 2, Varicella zoster, virusul Epstein-Barr şi citomegalovirus. Viruşii sunt enumeraţi în ordinea descreşterii sensibilităţii la aciclovir. Este puţin toxic pentru celulele neinfectate deoarece: 1) acestea îl utilizează într-o măsură mai mică; 2) îl transformă mai puţin în forma activă şi 3) ARN-polimeraza umană este mai puţin sensibilă la forma lui activă.
Proprietăţi farmacocinetice
La administrarea internă biodisponibilitatea constituie 15-30%. Alimentele nu influenţează gradul de absorbţie. La administrarea în doza de 200 mg la fiecare 4 ore timpul de atingere a concentraţiei plasmatice maxime constituie 1,5-2 ore.
Se distribuie larg în organele, ţesuturile şi lichidele organismului, inclusiv creier, rinichi, ficat, umoarea apoasă a ochiului, lichidul lacrimal, intestin, muşchi, splină, uter, mucoasa şi secretul vaginal, spermă, lichidul cefalorahidian, conţinutul veziculelor herpetice. Concentraţiile maxime se determină în rinichi, ficat, intestin. Concentraţia în lichidul cefalorahidian constituie 50% din cea plasmatică. Cuplarea cu proteinele plasmatice constituie 9-33%. Metabolizarea are loc în ficat, sub acţiunea alcool- şi aldehidhidrogenazei, mai puţin a aldehidoxidazei, cu formarea metaboliţilor inactivi. Metabolizarea aciclovirului are loc fără participarea sistemului enzimatic al citocromului P450. Timpul de înjumătăţire (T ½ ) la administrarea internă constituie 2,5-3,3 ore. Se elimină prin urină, preponderent sub formă nemodificată, în cantităţi neînsemnate - cu masele fecale.
INDICAŢII TERAPEUTICE
- Tratamentul infecţiilor primare şi recidivante ale pielii şi mucoaselor, cauzate de virusul Herpes simplex (tip 1 şi 2), inclusiv herpes genital;
- profilaxia recidivelor cauzate de virusul Herpes simplex (tip 1 şi 2) la pacienţii normoimuni;
- profilaxia şi tratamentul infecţiilor primare şi recidivante cauzate de virusul Herpes simplex (tip 1 şi 2) la pacienţii imunodeficienţi;
- tratamentul infecţiilor cauzate de Varicela zoster şi Herpes zoster.
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Preparatul se administrează intern, în timpul mesei sau imediat după masă, cu o cantitate suficientă de apă.
Dozele se ajustează în dependenţă de severitatea maladiei.
Tratamentul infecţiilor pielii şi ale mucoaselor, cauzate de Herpes simplex tip 1 şi 2: adulţilor şi copiilor peste 2 ani – câte 200 mg de 5 ori pe zi timp de 5 zile, cu interval de 4 ore ziua şi 8 ore noaptea. În cazuri severe cura de tratament poate fi prelungită conform indicaţiilor medicului.
Profilaxia şi tratamentul recidivelor cauzate de virusul Herpes simplex (tip 1 şi 2) la pacienţii normoimuni- câte 200 mg de 4 ori pe zi la fiecare 6 ore.
Profilaxia infecţiilor, cauzate de Herpes simplex tip 1 şi 2 adulţilor şi copiilor peste 2 ani cu inunodeficienţă - câte 200 mg de 4 ori pe zi la fiecare 6 ore, doza maximă – până la 400 mg de 5 ori pe zi, în dependenţă de gravitatea maladiei.
Tratamentul infecţiilor provocate de Varicela zoster - adulţilor câte 800 mg de 5 ori pe zi cu interval de 4 ore ziua şi 8 ore noaptea. Durata curei de tratament constituie 7-10 zile. Copiilor peste 2 ani se administrează câte 20 mg/kg de 4 ori pe zi, timp de 5 zile, copiilor cu masa corpului peste 40 kg preparatul se administrează în aceleaşi doze ca adulţilor.
Tratamentul infecţiilor provocate de Herpes zoster – adulţilor câte 800 mg de 4 ori pe zi la fiecare 6 ore, timp de 5 zile.
La pacienţii cu afectarea funcţiei renale – în tratamentul infecţiilor cauzate de Herpes simplex, la pacienţii cu clearance-ul creatininei sub 10 ml/min doza preparatului se reduce la 200 mg de 2 ori pe zi, cu interval de 12 ore. În tratamentul infecţiilor cauzate de Varicela zoster, pacienţilor cu clearance-ul creatininei sub 10 ml/min doza preparatului se reduce la 800 mg de 2 ori pe zi cu interval de 12 ore; în cazul când clearance-ul creatininei este sub 25 ml/min se administrează 800 mg de 3 ori pe zi, cu interval de 8 ore.
REACŢII ADVERSE
Tulburări gastrointestinale: greaţă, vomă, diaree, dureri abdominale.
Tulburări ale sistemului nervos: fatigabilitate, cefalee, vertij, agitaţie, somnolenţă.
Tulburări ale sistemului imunitar: reacţii anafilactice, reacţii alergice cutanate (prurit, erupţii cutanate, sindrom Lyell, urticarie, eritem polimorf).
Altele: tulburări de vedere, leucopenie, febră, limfoadenopatie, edeme periferice, creşterea tranzitorie a activităţii transaminazelor hepatice, a nivelului bilirubinei, creatininei şi ureei în sânge, mialgii, parestezii, alopecie.
CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitate la substanţa activă şi la alte componente ale preparatului.
SUPRADOZARE
Aciclovirul este absorbit doar parţial din tractul gastrointestinal. Nu au fost evidenţiate efecte toxice la pacienţii care au ingerat doze unice de până la 20 g aciclovir. Accidental, supradozajul repetat al aciclovirului administrat peroral timp de mai multe zile, a fost asociat cu tulburări gastrointestinale (greaţă şi vomă) şi neurologice (cefalee şi confuzie mintală).
Tratament: pacienţii trebuie monitorizaţi atent, pentru evidenţierea semnelor de toxicitate. Hemodializa creşte semnificativ eliminarea aciclovirului din sânge, putând fi utilă în cazul supradozajului simptomatic. Dializa peritoneală e mai puţin eficace.
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
A se administra intern strict conform indicaţiilor medicale la adulţi şi copiii peste 2 ani. Se va administra cu precauţie pacienţilor cu dereglări ale funcţiei renale şi persoanelor vârstnice (datorită creşterii T ½).
Pe durata tratamentului e necesară monitorizarea funcţiei renale (nivelul ureei şi creatininei în plasmă).
Pentru prevenirea cristaluriei se recomandă asigurarea unui aport hidric corespunzător.
Acest produs medicamentos conţine lactoză. Pacienţii cu tulburări ereditare rare de tipul intoleranţei la galactoză, deficienţa de lactază LAPP sau sindromul de malabsorbţie glucoză-galactoză nu vor administra acest medicament.
Administrarea în sarcină şi în perioada de alăptare
La necesitatea administrării în timpul sarcinii se va evalua beneficiul acontat pentru mamă şi riscul potenţial pentru făt. Pe durata administrării în perioada de lactaţie se va sista alăptarea la sân.
Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu s-au efectuat studii privind efectele aciclovirului asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Când se analizează capacitatea pacienţilor de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje, se va ţine cont de starea clinică a pacientului şi profilul evenimentelor adverse ale aciclovirului.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI
Nu au fost raportate interacţiuni semnificative din punct de vedere clinic.
Aciclovirul este eliminat preponderent sub formă nemodificată în urină prin secreţie tubulară renală activă. Orice medicament administrat concomitent, care se elimină prin acest mecanism, poate creşte concentraţia plasmatică a aciclovirului.
Probenecidul şi cimetidina cresc aria de sub curba concentraţiei plasmatice în funcţie de timp (ASC) a aciclovirului prin acest mecanism şi reduc clearance-ul renal al acestuia.
A fost observată creşterea AUC a aciclovirului şi a metabolitului inactiv al micofenolat mofetil - un imunosupresor utilizat de pacienţii care au suferit un transplant, la administrarea concomitentă a acestor 2 medicamente. Datorită indicelui terapeutic mare al aciclovirului nu este necesară ajustarea dozelor.
PREZENTARE, AMBALAJ
Comprimate 200 mg, câte 10 în blister. Câte 1, 2 sau 10 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie.
PĂSTRARE
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura sub 25 ºC.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!
TERMEN DE VALABILITATE
3 ani.
A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.
DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI
Februarie 2012
NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
ÎM “RNP Pharmaceuticals” SRL
MD-4820, Republica Moldova
Satul Dolinoe, r-nul Criuleni
Tel:. + 373 22 35 97 92
La apariţia oricărei reacţii adverse informaţi secţia de farmacovigilenţă a Agenţiei Medicamentului (tel. 73-70-02)
