FELOHEXAL® comprimate cu eliberare prelungită

Ministerul Sănătăţii al Republicii Moldova

INSTRUCŢIUNE PENTRU ADMINISTRARE

FELOHEXAL®
comprimate cu eliberare prelungită

Numărul certificatului de înregistrare în Republica Moldova:
5 mg – nr. 14945 din 25.01.2010
10 mg – nr. 14944 din 25.01.2010

Denumirea comercială

FeloHexal®

DCI-ul substanţei active

Felodipinum

COMPOZIŢIA PREPARATULUI

1 comprimat cu eliberare prelungită conţine:
substanţa activă: felodipină 5 mg sau 10 mg;
substanţe auxiliare: lactoză monohidrat, laurilsulfat de sodiu, stearat de magneziu, hidroxipropilmetilceluloză, celuloză microcristalină, Opadry White (OY-L 28900), oxid galben de fier (E 172), oxid roşu de fier (E 172).

FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimate cu eliberare prelungită.

Descrierea preparatului

Comprimate rotunde, biconvexe, acoperite cu film, de culoare de la roşu-deschis până la roşu-închis, cu gravarea “F5” (comprimate 5 mg) sau “F10” (comprimate 10 mg) pe una din suprafeţe.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Blocante selective ale canalelor de calciu, derivaţi de dihidropiridine, C08C A02.

PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Felodipina este un antagonist de calciu din grupa dihidropiridinelor. Mecanismul de acţiune al felodipinei constă în blocarea influxului transmembranar al ionilor de calciu prin canalele de calciu lente, dependente de voltaj de tip L în celulele musculare netede ale pereţilor arteriali şi cardiomiocite. Felodipina are o selectivitate înaltă faţă de fibra musculară netedă vasculară în comparaţie cu fibra miocardică, de aceea efectul hemodinamic de bază se exprimă prin vasodilataţie sistemică periferică, ce determină reducerea rezistenţei vasculare periferice şi efect antihipertensiv. Preparatul scade tensiunea arterială sistolică şi diastolică; efectul felodipinei este dependent de doză. Posedă şi un efect diuretic nesemnificativ.

Proprietăţi farmacocinetice

Felodipina se absoarbe complet din tractul gastrointestinal după administrarea orală; datorită fenomenului de prim pasaj hepatic, biodisponibilitatea constituie 15%. Consumul de alimente bogate în grăsimi poate modifica biodisponibilitatea felodipinei. Sucul de grepfrut creşte semnificativ acest indice. Insuficienţa hepatică şi vârsta înaintată pot induce creşterea concentraţiei plasmatice a felodipinei (cu 100%). Concentraţia plasmatică maximă este atinsă peste 3-5 ore de la administrarea orală a preparatului. Circa 99% din felodipina
administrată se leagă de proteinele plasmatice. Starea de echilibru este atinsă peste 3-5 zile de la începutul tratamentului. Timpul de înjumătăţire prin eliminare – 25 ore; durata acţiunii comprimatelor cu eliberare prelungită – peste 24 ore. Se elimină pe cale renală circa 70% din doza administrată şi restul prin masele fecale.

INDICAŢII TERAPEUTICE

Hipertensiunea arterială.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Doza preparatului şi durata tratamentului se determină individual. Doza uzuală de felodipină este de 5 mg o dată pe zi. La necesitate doza poate fi mărită până la doza maximă pe zi – 10 mg într-o priză. Ţinând cont de particularităţile individuale, la unii pacienţi doza iniţială poate fi micşorată până la 2,5 mg o dată pe zi (de ex. pentru pacienţii vârstnici, etc.). Comprimatele trebuie administrate dimineaţa pe nemâncate sau cu un micdejun uşor. Alimentele cu o cantitate mare de grăsimi trebuie excluse. Comprimatele de felodipină cu eliberare prelungită se vor administra întregi, fără a fi mestecate sau mărunţite, cu o cantitate suficientă de apă. Nu se admite folosirea sucului de grepfrut pentru a bea comprimatele!

REACŢII ADVERSE

Cel mai des au fost observate senzaţia de căldură, cefalee, acufene, mai ales la debutul tratamentului, mărirea dozei sau la administrarea dozelor mari. Au fost înregistrate edeme periferice (gradul edemelor este dependent de doza de felodipină). S-au întâlnit crize de angină pectorală, preponderent la debutul tratamentului. La pacienţii cu angină pectorală acestea pot fi mai frecvente, cu durată mai mare şi mai severe. Ocazional s-au înregistrat vertij, hipotensiune, inclusiv ortostatică, leşin, palpitaţii, tahicardie, dispnee, fatigabilitate, parestezii, tremor, mialgii, artralgii, tulburări gastrointestinale (inclusiv greaţă, vomă, diaree, constipaţii, dureri abdominale, meteorism), creşterea masei corporale, transpiraţie, polachiurie, reacţii alergice cutanate (inclusiv prurit, urticarie, exantem, fotosensibilitate), hiperplazia gingiilor, gingivită.
Rar ( ≥ 0,01% - <0,1 %): vasculită leucocitoclastică. În cazuri rare, inclusiv cazuri unice (<0,01 %): dereglări a funcţiei ficatului (creşterea nivelului transaminazelor), dermatită exfoliativă, febră, tulburări de erecţie, ginecomastie, infarct miocardic, aritmie, menoragie.
La suspendarea tratamentului reacţiile adverse în majoritatea cazurilor au dispărut.

CONTRAINDICAŢII

Infarct miocardic acut (până la 4-8 săptămâni de la debutul afecţiunii), şoc cardiogen, angină pectorală instabilă, stenoză aortală sau mitrală exprimată, cardiomiopatie hipertrofică forma obstructivă, hiprsensibilitate individuală la felodipină şi alte componente ale comprimatului, dereglări severe ale funcţiei hepatice, sarcina, perioada de lactaţie (felodipina se elimină cu laptele matern). Copii cu vârsta sub 12 ani (din cauza lipsei experienţei clinice de utilizare a felodipinei).

SUPRADOZARE

Simptomele de supradozare sunt determinate de hipotensiunea sistemică prelungită şi dereglarea perfuziei organelor vitale. În cazuri grave este posibilă apariţia tahicardiei sau bradicardiei, hipoxiei, colapsului cu pierderea conştienţei, şocul cardiogen.
Tratament: măsurile de urgenţă trebuie să fie îndreptate spre a asigura o hemodinamică stabilă. Se va monitoriza funcţia sistemului cardiovascular şi respirator, diureza. Se recomandă administrarea preparatelor de calciu. Dacă administrarea preparatelor de calciu este insuficientă se vor administra adrenomimetice (dopamină sau norepinefrină) pentru stabilizarea tensiunii arteriale. Dozele acestor preparate se ajustează în mod individual în funcţie de răspunsul terapeutic. În caz de bradicardie – simpatomimetice, atropină; în formele severe de bradicardie se implantează un cardiostimulator (pacemeker). Administrarea soluţiilor perfuzabile se va face cu mare precauţie, deoarece există pericolul de suprasolicitare cardiacă.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Pacienţii vârstnici pot manifesta sensibilitate crescută faţă de preparat, chiar şi la doze minime. În caz de predispoziţie la hipotensiune arterială, insuficienţă cardiacă severă, stenoză aortală sau mitrală, cardiomiopatie hipertrofică forma obstructivă, dereglări severe a funcţiei renale (clearance-ul creatininei <30 ml/min) administrarea preparatului e posibilă numai cu precauţie, evaluând raportul beneficiu/risc şi necesită supraveghere şi control clinic permanent. În caz de dereglări a funcţiei hepatice este posibilă creşterea semnificativă a efectului antihipertensiv şi necesită corecţia dozei şi supraveghere clinică permanentă. Preparatul va fi administrat cu precauţie la pacienţii care urmează hemodializă, în caz de hipertensiune malignă sau hipovolemie (scăderea volumului sângelui
circulant), deoarece dilatarea vaselor sangvine poate duce la scăderea considerabilă a tensiunii arteriale. În unele cazuri la suspendarea bruscă a tratamentului cu felodipină poate surveni criza hipertensivă. La unii pacienţi felodipina poate provoca hipotensiune semnificativă (efectul vasodilatator) cu dezvoltarea tahicardiei şi apariţia zonelor de ischemie în miocard. La fel ca în cazul administrării altor blocante ale canalelor de calciu, la pacienţii cu gingivite şi paradontite poate apărea hiperplazia gingiilor. Aceasta poate fi
preîntâmpinată sau suprimată prin respectarea strictă a igienei orale. Comprimatele conţin lactoză, astfel pacienţii cu intoleranţă ereditară la galactoză, intoleranţă la lactoză, sau sindromul de malabsorbţie de glucoză-galactoză nu vor administra acest preparat.

Efectul asupra capacităţii de a conduce automobilul şi/sau manevrarea utilajelor 

Tratamentul cu felodipină necesită supraveghere medicală permanentă. În unele cazuri administrarea felodipinei poate influenţa reacţia pacienţilor în aşa fel, încât să afecteze capacitatea de a conduce automobilul şi/sau manevrarea utilajelor. Aceasta este mai evident la etapa de debut al tratamentului sau de mărire a dozei, de asemenea la schimbarea regimului de administrare şi consumul concomitent de alcool.

INTERACŢIUNI CU ALTE PREPARATE MEDICAMENTOASE

Felodipina este metabolizată de enzima CYP 3A4. Administrarea concomitentă a felodipinei cu preparatele care sunt inductori sau inhibitori CYP 3A4, necesită precauţie şi supraveghere medicală. Utilizarea asociată a felodipinei cu inhibitorii izoenzimei 3A4 a citocromului P450 (precum cimetidina, antimicotice din grupa azolilor – itraconazol, ketoconazol, antibiotice macrolide – eritromicina, telitromicina sau inhibitorilor HIV-proteazei favorizează creşterea nivelului felodipinei plasmatice. Administrarea conomitentă
a felodipinei cu itraconazol creşte concentraţia plasmatică a felodipinei de 8 ori, iar în asocire cu eritromicina de 2,5 ori. Sucul de grepfrut inhibă citocromul P450 3A4. Administrarea conomitentă cu sucul de grepfrut duce la creşterea concentraţiei felodipinei în plasmă de circa 2 ori.

Combinaţiile sus numite sunt contraindicate.

Administrarea concomitentă cu preparate ca carbamazepina, fenitoina, barbituricele (inclusiv fenobarbital) şi rifampicina scade efectul felodipinei. Efect similar este posibil la administrarea preparatelor din sunătoare. Astfel în caz de necesitate a unor astfel de combinaţii este necesară ajustarea dozei felodipinei. Trebuie de evaluat necesitatea combinaţiilor date. Efectul antihipertensiv al felodipinei poate fi potenţat de alte preparate antihipertensive şi antidepresive triciclice. Hidroclortiazida poate potenţa efectul antihipertensiv al felodipinei. La administrarea felodipinei cu nitraţii poate spori efectul hipotensiv şi frecvenţa contracţiilor cardiace. Felodipina nu manifestă efect inotrop negativ clinic semnificativ. Totodată, administrarea felodipinei împreună cu beta-adrenoblocante,
la pacienţii cu risc de dezvoltare a insuficienţei cardiace, poate provoca hipotensiune severă cu simptomatica respectivă a insuficienţei cardiace. Felodipina poate induce creşterea concentraţiei plasmatice a ciclosporinei. Ciclosporina poate înhiba metabolismul felodipinei şi este un potenţial factor de risc în apariţia semnelor de toxicitate a felodipinei. La administrarea concomitentă cu felodipina creşte nivelul plasmatic al digoxinei ceea ce este necesar de luat în consideraţie la folosirea acestei combinaţii. Din cauza lipsei datelor despre interacţiunea felodipinei cu preparatele antiaritmice (amiodarona, chinidina) este necesară precauţie la administrarea lor concomitentă.

PREZENTARE, AMBALAJ

Comprimate cu eliberare prelungită 5 mg sau 10 mg. Câte 10 comprimate în blister; câte 2 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare plasate în cutie de carton.

PĂSTRARE

A se păstra la temperatura sub 25 °C, în ambalajul original.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

TERMEN DE VALABILITATE

3 ani.
A nu se administra după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.

DATA ULTIMEI VERIFICĂRI A TEXTULUI

Ianuarie 2010.

DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE

Hexal AG, Germania,
Industriestrasse 25,
D-83607 Holzkirchen.

DENUMIREA ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI

Salutas Pharma GmbH, Germania,
Otto-von-Guericke Allee 1,
39179 Barleben.

Însoţiţi orice reclamaţie cu numărul de serie înscris pe ambalaj!

La Inceput