FUROSEMID soluţie injectabilă

Certificat de înregistrare al medicamentului – nr. 20703 din 28.05.2014

Ministerul Sănătăţii al Republicii Moldova
INSTRUCŢIUNE PENTRU ADMINISTRARE

FUROSEMID

soluţie injectabilă

DENUMIREA COMERCIALĂ

Furosemid

DCI-ul substanţei active

Furosemidum

COMPOZIŢIA

2 ml (1 fiolă) soluţie injectabilă conţine:
substanţa activă: furosemid 20 mg;
excipienţi: hidroxid de sodiu, clorură de sodiu, apă pentru injecţii.

FORMA FARMACEUTICĂ

Soluţie injectabilă

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Lichid transparent incolor sau cu nuanţă slab gălbuie.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ ŞI CODUL ATC

Diuretice de ansă. Sulfonamidă, C03CA01.

PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Diuretic cu acţiune rapidă şi efect diuretic pronunţat. Furosemidul posedă acţiune diuretică, natriuretică, cloruretică pronunţată, creşte eliminarea ionilor de potasiu, calciu, magneziu. Inhibă reabsorbţia ionilor de sodiu şi clor, în special în segmentul gros al părţii ascendente a ansei Henle. În insuficienţă cardiacă deja peste 20 min provoacă reducerea presarcinii cardiace. Efectul hemodinamic maxim se atinge la a 2 oră de acţiune a preparatului, fapt determinat de reducerea tonusului vaselor venoase, scăderea volumului de sânge circulant şi de lichid intracelular. Manifestă acţiune hipotensivă ca rezultat a l majorării eliminării clorurii de sodiu, reducerii reacţiei musculaturii netede vasculare la influenţele vasoconstrictorii şi ca rezultat al micşorării volumului de sânge circulant. La administrare intravenoasă acţiunea furosemidului se dezvoltă peste 5-10 min, atinge apogeul peste 30 min; efectul diuretic persistă timp de 2 ore, în caz de funcţie renală redusă – până la 8 ore. În perioada de acţiune eliminarea ionilor de sodiu creşte considerabil, însă după stoparea acţiunii viteza de eliminare scade sub nivelul iniţial (sindromul de „ricoşet” sau rebound). Fenomenul este determinat de activarea bruscă a sistemului renină- angiotensină sau a altor verigi neuroumorale antinatriuretice de reglare, ca răspuns la diureza masivă, stimularea sistemului arginină-vasopresină şi celui simpatic. Reduce nivelul de factor natriuretic atrial în plasma sanguină, provoacă vasoconstricţie. La administrarea cu frecvenţa o dată pe zi, datorită fenomenului de "ricoşet", poate să nu influenţeze în mod semnificativ excreţia zilnică de sodiu şi tensiunea arterială.

Proprietăţi farmacocinetice

Timpul de atingere a concentraţiei plasmatice maxime la administrare intravenoasă – 30 min. Volumul aparent de distribuţie – 0,2 l/kg. Furosemidul se cuplează în proporţie de 98% cu proteinele plasmatice. Penetrează bariera placentară, se elimină cu laptele matern. Se metabolizează în ficat cu formarea acidului 4-clor-sulfamoil-antranilic. Se secretă în lumenul canaliculelor renale prin sistemul de transport al anionilor, existent în segmentul proximal al nefronului. Clearance-ul constituie 1,5-3 ml/min/kg. Timpul de înjumătăţire după administrarea intravenoasă constituie 0,5-1 oră. Se elimină preponderent (88%) pe cale renală sub formă nemodificată şi sub formă de metaboliţi; cu masele fecale – 12%.

INDICAŢII TERAPEUTICE

- Sindrom edematos în caz de insuficienţă cardiacă cronică, insuficienţă cardiacă acută, insuficienţă renală cronică, sindrom nefrotic (în caz de sindrom nefrotic pe prim plan se află tratamentul afecţiunii de bază);
- sindrom edematos în maladii hepatice;
- edem cerebral;
- crize hipretensive, forme severe de hipertensiune arterială;
- menţinerea diurezei forţate în caz de intoxicaţii cu compuşi chimici, care se elimină pe cale renală sub formă nemodificată.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

Furosemidul se indică intravenos şi intramuscular. La administrarea intravenoasă se va administra lent, fără a depăşi 4 mg pe minut. Administrarea intramusculară este posibilă în cazuri excepţionale, când este imposibil de a administra preparatul intravenos sau peroral. Administrarea intramusculară nu este recomandabilă în stări de urgenţă (de ex. edem pulmonar). Pacientul trebuie transferat cât mai curând posibil de la forme parenterale la cele perorale. Durata tratamentului se va stabili de către medic, ţinând cont de caracterul şi severitatea maladiei. Se recomandă utilizarea dozei minime de preparat, care produce efect clinic.
Sindrom edematos
Adulţilor şi copiilor cu vârsta peste 15 ani preparatul se administrează în doza iniţială 20- 40 mg (1-2 fiole) intravenos, în cazuri excepţionale – intramuscular. Administrarea intravenoasă se va efectua lent, timp de 1-2 min. În lipsa efectului diuretic la fiecare 2 ore se administrează doze mai mari cu 50%, până la atingerea unei diureze adecvate. În doze mari (80-240 mg şi mai mult) se administrează prin perfuzie intravenoasă, cu viteza de cel mult 4 mg/min. Doza maximă nictemerală – 600 mg.
Diureza forţată în caz de intoxicaţii
Se adaugă 20-40 mg (1-2 fiole) furosemid la soluţia perfuzabilă de electroliţi. Tratamentul ulterior se efectuează în funcţie de volumul diurezei şi trebuie să substituie volumul pierdut de electroliţi şi lichid.
Criza hipertensivă
Doza iniţială recomandată pentru administrare intravenoasă constituie 20-40 mg. În funcţie de necesitate, doza trebuie ajustată în dependenţă de răspunsul clinic.
Copii cu vârsta sub 15 ani
Doza medie zilnică pentru administrare intravenoasă şi intramusculară la copii cu vârsta sub 15 ani constituie 0,5-1,5 mg/kg.

REACŢII ADVERSE

Tulburări cardiace: tahicardie, aritmii
Tulburări vasculare: scăderea tensiunii arteriale, hipotensiune ortostatică, colaps,
reducerea volumului de sânge circulant.
Tulburări ale sistemului nervos: ameţeli, cefalee, parestezii, apatie, adinamie, slăbiciune, moleşeală, somnolenţă, confuzie mintală.
Tulburări oculare: dereglarea vederii.
Tulburări acustice şi vestibulare: dereglarea auzului
Tulburări gastrointestinale: inapetenţă, xerostomie, sete, greaţă, vomă, diaree, constipaţii.
Tulburări hepatobiliare: icter colestatic, pancreatită (exacerbare).
Tulburări renale şi ale căilor urinare: oligurie, retenţie acută de urină (la pacienţii cu hipertrofie de prostată), nefrită interstiţială, hematurie.
Tulburări ale aparatului genital şi sânului: scăderea potenţei.
Tulburări ale sistemului imunitar: purpură, urticarie, dermatită exfoliativă, eritem exudativ polimorf, vasculită, angeită necrotizantă, prurit cutanat, frisoane, febră, fotosensibilizare, şoc anafilactic.
Tulburări hematologice şi limfatice: leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză, anemie aplastică.
Tulburări metabolice şi de nutriţie: hipovolemie, deshidratare (risc de dezvoltare a trombozei şi tromboemboliei), hipokaliemie, hiponatriemie, hipocloremie, hipocalciemie, hipomageziemie, alcaloză metabolică.
Investigaţii de laborator: hiperglicemie, hipercolesterolemie, hiperuricemie, glucozurie, hipercalciurie.
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare: la administrarea intravenoasă – tromboflebită, calcinoza renală la prematuri; miastenie, fasciculaţii ale muşchilor gambei (tetanie).

CONTRAINDICAŢII

Hipersensibilitate la furosemid, alte componente ale preparatului, glomerulonefrită acută, insuficienţă renală acută cu anurie (valoarea filtraţiei glomerulare sub 3-5 ml/min), insuficienţă hepatică severă, comă hepatică şi precoma, stenoza uretrei, obstrucţia calculoasă a căilor urinare, stări precomatoase, comă hiperglicemică, hiperuricemie, gută, stenoză mitrală sau aortală decompensată, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, majorarea presiunii venoase centrale (peste 10 mm. col. Hg), hipotensiune arterială, infarct acut de miocard, pancreatită, dereglarea echilibrului hidro-electrolitic şi acido-bazic (hipokaliemie, alcaloză, hipovolemie, hiponatriemie, hipocloremie, hipocalcemie, hipomagneziemie), intoxicaţie digitalică.

SUPRADOZARE

Simptome: scăderea marcantă a tensiunii arteriale, colaps, şoc, hipovolemie, deshidratare, hemoconcentrare, aritmii (inclusiv bloc atrioventricular, fibrilaţie ventriculară), insuficienţă renală acută cu anurie, tromboză, tromboembolii, somnolenţă, confuzie mintală, paralizie flască, apatie.
Tratamentul: corijarea echilibrului hidro-electrolitic şi acido-bazic, restabilirea volumului de sânge circulant, tratament simptomatic. Antidot specific nu există.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Se administrează cu precauţie în hiperplazie benignă de prostată, lupus eritematos sistemic, hipoproteinemie (risc de dezvoltare a ototoxicităţii), diabet zaharat (scăderea toleranţei la glucoză), ateroscleroză stenozantă a arterelor cerebrale, sarcină (în special în prima jumătate, este posibilă utilizarea după indicaţii vitale), perioada de lactaţie. Pe fondalul tratamentului de cură se recomandă monitorizarea periodică a tensiunii arteriale, conţinutului de electroliţi în plasma sanguină (inclusiv Na+, Ca2+, K+, Mg2+), stării acido-bazice, azotului rezidual, creatininei, acidului uric, funcţiei hepatice şi efectuarea la necesitate a corecţiei tratamentului (cu frecvenţă mai mare la pacienţii cu vomă frecventă şi pe fondal de administrare parenterală a lichidelor). Pacienţii cu hipersensibilitate la sulfanilamide şi derivaţi de sulfoniluree pot manifesta sensibilitate încrucişată la furosemid. La pacienţii care administrează doze mari de furosemid, în scopul evitării hiponatriemiei şi alcalozei metabolice nu este raţională limitarea consumului de sare de bucătărie. Pentru profilaxia hipokaliemiei se recomandă administrarea concomitentă a preparatelor de potasiu şi diureticelor, care reţin potasiul (în special a spironolactonei), respectarea unui regim alimentar bogat în potasiu. Un risc sporit de dezvoltare a dereglărilor echilibrului hidro-electrolitic se determină la pacienţii cu insuficienţă renală. Selectarea regimului de dozare la pacienţii cu ascită pe fondal de ciroză hepatică se recomandă a fi efectuată în condiţii de staţionar (dereglările echilibrului hidro-electrolitic pot cauza dezvoltarea comei hepatice). Această categorie de pacienţi necesită monitorizarea permanentă a conţinutului plasmatic de electroliţi. La apariţia sau accentuarea azotemiei şi oliguriei la pacienţii cu maladii renale progresive severe se recomandă sistarea tratamentului. La pacienţii cu diabet zaharat sau cu toleranţă redusă la glucoză se recomandă monitorizarea periodică a nivelului de glucoză în sânge şi urină.La pacienţii în stare de inconştientă, cu adenom de prostată, stenoza ureterelor sau hidronefroză este necesară monitorizarea diurezei din cauza posibilităţii retenţiei acute de urină.

Administrarea în sarcină şi în perioada de alăptare

În timpul sarcinii (în special în jumătatea I) se administrează după indicaţii vitale, după evaluarea atentă a raportului dintre beneficiul scontat pentru mamă şi riscul potenţial pentru făt. Se elimină cu laptele matern în perioada de lactaţie, de aceea se va sista alăptarea la sân pe durata tratamentului.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

În timpul tratamentului se recomandă evitarea activităţilor potenţial periculoase, care necesită atenţie sporită şi reacţii psihomotorii rapide.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACȚIUNE
Asocieri nerecomandabile
În unele cazuri administrarea intravenoasă a furosemidului timp de 24 ore după administrarea cloralhidratului poate provoca bufeuri, hiperhidroză, nelinişte, greaţă, hipertensiune arterială, tahicardie. De aceea, administrarea concomitentă a furosemidului cu cloralhidrat nu este recomandabilă. Ototoxicitatea aminoglicozidelor şi altor preparate ototxice se poate potenţa la administrarea concomitentă cu furosemid. Deoarece tulburările de auz apărute pot fi ireversibile, administrarea concomitentă este posibilă după indicaţii vitale.
Asocieri, care necesită precauţii deosebite
La administrarea concomitentă a furosemidului cu cisplatină există un risc de dezvoltare a acţiunii ototoxice. Dacă pe parcursul terapiei cu cisplatină este necesară atingerea diurezei forţate cu ajutorul furosemidului, ultimul poate fi indicat doar în doze mici (40 mg în caz de funcţie renală normală) şi în lipsa depleţiei volemice. În caz contrar, este posibilă potenţarea acţiunii nefrotoxice a cisplatinei. Sub acţiunea furosemidului are loc scăderea excreţiei litiului, din contul căreia are loc potenţarea acţiunii toxice a litiului asupra cordului şi sistemului nervos. La pacienţii care administrează asemenea asocieri medicamentoase nivelurile de litiu se vor monitoriza minuţios. Tratamentul cu furosemid poate provoca hipotensiune severă şi înrăutăţirea funcţiei renale, iar în cazuri izolate – dezvoltarea insuficienţei renale acute, în special la administrarea concomitentă cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei sau a antagoniştilor receptorilor angiotensinei II (prima dată sau la prima administrarea unei doze crescute). Se recomandă suspendarea furosemidului, sau reducerea dozei cu 3 zile înainte de iniţierea terapiei cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei sau antagonişti ai receptorilor angiotensinei II. Se recomandă administrarea cu precauţie concomitent cu risperidonă. La pacienţii vârstnici cu demenţă se măreşte rata mortalităţii la administrarea concomitentă a risperidonei cu furosemid. Necesitatea administrării concomitente se va argumenta ţinând cont de riscul şi beneficiul acestei asocieri.
Asocieri, care trebuie luate în consideraţie
Administrarea concomitentă a antiinflamatoarelor nesteroidiene (AINS), inclusiv acid acetilsalicilic, poate reduce efectul furosemidului. La pacienţii deshidrataţi sau cu hipovolemie AINS pot provoca insuficienţă renală acută. Concomitent, poate avea loc creşterea toxicităţii salicilaţilor. Este descrisă reducerea eficacităţii furosemidului la administrarea concomitentă cu fenitoină.La utilizarea concomitentă cu glucocorticoizi, carbenoxolonă, preparate de Glycyrriza glabra în doze mari, administrarea îndelungată a purgativelor poate avea loc potenţarea hipokaliemiei. Hipokaliemia sau hipomagneziemia posiblă poate majora sensibilitatea miocardului către glicozidele cardiace şi alte medicamente, care provoacă alungirea intervalului QT. Acţiunea antihipertensivă a altor medicamente (antihipertensive, diuretice şi alte preparate) poate fi potenţată la administrarea concomitentă cu furosemid.
Administrarea concomitentă cu probenecid, metotrexat şi alte remedii care se excretă prin secreţie canaliculară (similar furosemidului), poate diminua acţiunea furosemidului. Pe de altă parte, furosemidul poate conduce la scăderea eliminării renale a acestor medicamente. La administrarea dozelor mari de furosemid şi alte medicamente este posibilă majorarea concentraţiei lor plasmatice şi majorarea riscului de reacţii adverse.
Eficacitatea hipoglicemiantlor perorale şi a aminelor presorii (epinefrină, norepinefrină) poate fi diminuată, a teofilinei şi a remediilor cu acţiune curarizantă – potenţată. Furosemidul poate potenţa acţiunea nocivă asupra rinichilor a medicamentelor nefrotoxice. La pacienţii care administrează concomitent furosemid şi unele cefalosporine în doze mari este posibilă înrăutăţirea funcţiei renale. La administrarea concomitentă a ciclosporinei A cu furosemid este posibilă majorarea riscului de dezvoltare a artritei gutoase secundare, ca rezultat al hiperuricemiei induse de furosemid şi alterarea eliminării renale a uraţilor, indusă de cefalosporine. Pacienţii cu risc crescut de dezvoltare a nefropatiei induse de substanţe de contrast radiologic, care administrează furosemid, sunt supuşi unui risc mai mare de dezvoltare a tulburărilor funcţiei renale după administrarea substanţelor de contrast, în comparaţie cu pacienţii cu risc crescut, care au primit doar hidratare intravenoasă înainte de administrarea substanţei de contrast radiologic. Furosemidul la administrare intravenoasă are reacţie slab alcalină, de aceea nu se admite amestecarea lui cu preparate cu pH mai jos de 5,5.

PREZENTARE, AMBALAJ

Soluţie injectabilă 10 mg/ml, câte 2 ml în fiole. Câte 10 fiole împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie.

PĂSTRARE

A se păstra la loc ferit de lumină, la temperatura sub 25 ºC. A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!

TERMEN DE VALABILITATE

2 ani.

A nu se administra după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.

DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI

Mai 2014

DEŢINĂTORUL CERTIFCATULUI DE ÎNREGISTRARE

UPM din Borisov SAD, Republica Belarus
NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
UPM din Borisov SAD, Republica Belarus,
regiunea Minsk, or. Borisov, str. Ceapaev 64/27
tel./fax: 375 (177) 735612

La apariţia oricărei reacţii adverse informaţi secţia de farmacovigilenţă a Agenţiei Medicamentului şi Dispozitivelor Medicale (tel.: 0 22 88 43 38)

 

 

La Inceput