Certificat de înregistrare al medicamentului – nr. 20097 din 31.12.2013
Ministerul Sănătăţii al Republicii Moldova
INSTRUCŢIUNE PENTRU ADMINISTRARE
ACICLOVIR
comprimate
DENUMIREA COMERCIALA
Aciclovir
DCI-ul substanţelor active
Aciclovirum
COMPOZIŢIA
1 comprimat conţine:
substanţa activă: aciclovir (în recalcul la substanţa uscată100%) 200 mg; excipienţi: celuloză microcristalină, stearat de magneziu, crospovidonă, amidon de cartofi.
FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate.
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Comprimate rotunde, biconvexe de culoare albă, cu aspect uniform, structura compactă şi omogenă, inscripţionate cu BP pe una din feţe.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICA şi codul АТС
Antivirale de uz systemic. Antivirale cu acţiune directă, nucleozide şi nucleotide exclusiv inhibitori de reverstranscriptază, J05AB01.
PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Aciclovirul este un nucleotid analog aciclic al 2-dezoxiguanoxinei. In vitro, este activ faţă de virusurile herpetice de tip 1 şi 2, virusul varicelo-zosterian, virusul Epstein Barr şi, în măsură mai mică, faţă de virusul citomegalic.
Aciclovirul inhibă selectiv replicarea ADN-ului virusului herpetic. După captarea în celule este monofosforilat sub influenţa timidin-kinazei, rezultând aciclo-GMP, apoi fosforilat în continuare, rezultând aciclo-GTP. Acest analog nucleotidic inhibă ADN-polimeraza; în plus se încorporează în ADN, împiedicând alungirea lanţului prin adaosul de nucleotide. Specificitatea acţiunii toxice pentru virusul herpetic se datorează captării preferenţiale în celulele infectate, fosforilării mai active de către timidin kinaza virală şi inhibării mai intense a ADN-polimerazei virotice. Tulpini rezistente de virus herpetic şi varicelo-zosterian se pot dezvolta in vitro. Mutaţia responsabilă de rezistenţă afectează producerea de timidin-kinază sensibilă. În condiţii clinice, rezistenţa este rară şi virusurile rezistente sunt, în general, mai puţin agresive.
Proprietăţi farmacocinetice
După administrare orală, aciclovirul se absoarbe parţial de la nivelul tractului gastro-intestinal. Biodisponibilitatea după administrare orală este de 15-30%. Se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 9-24%. Realizează concentraţii în salivă şi lacrimi de 13%, repectiv 18% faţă de cele plasmatice. Concentraţia în veziculele cutanate este egală cu cea plasmatică. Aciclovirul traversează bariera feto-placentară şi se excretă în laptele matern. Eliminarea se face predominant prin excreţie renală – aproximativ 80% se elimină prin urină sub formă netarnsformată. Timpul de înjumătăţire plasmatică este de 2-3 ore la adult şi de 4 ore la nou-născut. În insuficienţa renală severă timpul de înjumătăţire plasmatică creşte la 20 ore şi concentraţia plasmatică se dublează.
INDICAŢII TERAPEUTICE
- Tratamentul infecţiilor herpetice cutaneo-mucoase (inclusiv a celor cu localizare genitală) primare, precum şi al recidivelor, produse de virusul herpes simplex (VHS); - profilaxia infecţiilor cu VHS la pacienţii imunocompromişi; - tratamentul infecţiilor cu virus varicelo-zosterian (VVZ).
DOZE Şl MOD DE ADMINISTRARE
Pentru infecţiile primare şi cele recurente, tratamentul trebuie iniţiat la primele semne sau simptome de infecţie (durere, senzaţie de furnicături sau înţepături, eritem local).
Adulţi Tratamentul infecţiilor cu VHS
Doza zilnică recomandată este de 1 g aciclovir (5 comprimate 200 mg), fracţionat în prize egale, la intervale de 4 ore (cu pauză în timpul nopţii), timp de cel puţin 5 zile. În infecţiile severe, durata tratamentului poate fi prelungită la 10 zile.
Pentru pacienţii imunocompromişi şi pentru cei cu malabsorbţie pot fi necesare doze zilnice mai mari, de până la 2 g aciclovir (10 comprimate 200 mg).
Tratamentul infecţiilor recurente cu VHS la pacienţii imunocompromişi Doza zilnică recomandată este de 800 mg aciclovir (4 comprimate 200 mg) fracţionat în 2-4 prize. Se recomandă oprirea tratamentului după 6-9 luni pentru a evalua starea clinică a pacientului.
Profilaxia infecţiilor cu VHS la pacienţii imunocompromişi
Doza zilnică recomandată este de 800 mg aciclovir (4 comprimate 200 mg), fracţionat în 4 prize. În infecţiile severe, la pacienţii cu imunodeficienţă severă sau în caz de malabsorbţie pot fi necesare doze zilnice de 1,6 g aciclovir (8 comprimate 200 mg), fracţionat în 4 prize; în aceste cazuri se poate lua în considerare administrarea aciclovirului parenteral. Durata tratamentului profilactic se stabileşte în funcţie de perioada în care pacientul este expus riscului de infecţie cu VHS.
Tratamentul infecţiilor cu virus varicelo-zosterian
Doza zilnică recomandată este de 4 g aciclovir (20 comprimate 200 mg), fracţionat la intervale de 4 ore, timp de cel puţin 7 zile; în aceste cazuri se poate lua în considerare administrarea aciclovirului parenteral. Tratamentul cu aciclovir este mai eficace dacă se începe cât mai curând posibil de la apariţia primelor semne cutanate sau simptome ale bolii.
Copii Tratamentul şi profilaxia infecţiilor cu VHS la pacienţii imunocompromişi Datorită formei farmaceutice, Aciclovir 200 mg poate fi utilizat la copii cu vârsta peste 6 ani; pentru copiii peste 6 ani doza uzuală este aceeaşi ca pentru adulţi.
Insuficienţă renală La pacienţii cu insuficienţă renală ajustarea dozei se face în funcţie de clearance-ul creatininei:
La pacienţii cu insuficienţă renală hemodializaţi, se recomandă administrarea unei doze suplimentare de aciclovir după fiecare şedinţă de hemodializă.
REACŢII ADVERSE
Pentru clasificarea reacţiilor adverse în funcţie de frecvenţă s-a utilizat următoarea convenţie: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100), rare (≥1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile). Tulburări hematologice şi limfatice Foarte rare: anemie, leucopenie, trombocitopenie. Tulburări ale sistemului imunitar Rare: anafilaxie. Tulburări ale sistemului nervos Frecvente: cefalee, ameţeală. Foarte rare: agitaţie, confuzie, tremor, ataxie, disartrie, convulsii, somnolenţă, encefalopatie, comă. Tulburări psihice Foarte rare: halucinaţii, simptome psihotice Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale Rare: dispnee. Tulburări gastro-intestinale Frecvente: greaţă, vărsături, diaree şi dureri abdominale. Tulburări hepatobiliare Rare: creşterea reversibilă a valorilor serice ale bilirubinemiei şi enzimelor hepatice. Foarte rare: hepatită şi icter. Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat Frecvente: prurit, erupţii cutanate tranzitorii (inclusiv fotosensibilizare). Mai puţin frecvente: urticarie, alopecie difuză accelerată. Alopecia difuză accelerată a fost asociată cu o largă varietate de afecţiuni şi medicamente, relaţia cu tratamentul cu aciclovir fiind incertă. Rare: edem angioneurotic. Tulburări renale şi ale căilor urinare Rare: creştere valorilor ureei sanguine şi creatininemiei. Foarte rare: insuficienţă renală acută, durere renală. Durerea renală poate fi asociată cu insuficienţa renală. Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare Frecvente: fatigabilitate, febră.
CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitate la aciclovir sau la oricare dintre excipienţii medicamentului.
SUPRADOZAJ
Pentru a evita riscul de supradozaj, pacienţii care utilizează doze mai mari de 5 g aciclovir trebuie ţinuţi sub supraveghere medicală. Aciclovirul are toxicitate mică. În caz de supradozaj se recomandă tratament simptomatic. Hemodializa este utilă.
ATENŢIONĂRI Şl PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
La pacienţii cu insuficienţă renală doza se ajustează în funcţie de clearance-ul creatininei .
La vârstnici se recomandă asigurarea unui aport hidric corespunzător. La pacienţii cu funcţie renală normală nu este necesară reducerea dozelor.
La pacienţii imunocompromişi, aciclovirul nu reduce frecvenţa complicaţiilor din cadrul varicelei.
La unii pacienţi imunocompromişi, după administrarea îndelungată sau după cure repetate, a fost observată apariţia unor tulpini virale rezistente la aciclovir.
Nu există date privind eficacitatea tratamentului cu aciclovir în infecţiile cu VVZ la copiii imunocompetenţi.
Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Aciclovirul traversează bariera feto-placentară şi se excretă în laptele matern. Nu au fost evidenţiate efecte dăunătoare asupra fătului, nou-născuţilor şi sugarilor ai căror mame au fost tratate în timpul sarcinii sau alăptării cu aciclovir. Deoarece nu există studii controlate la om, administrarea aciclovirului în perioada sarcinii şi alăptării impune prudenţă şi se va face numai după evaluarea atentă a raportului beneficiu terapeutic matern/risc potenţial fetal.
Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Aciclovirul nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNE
Se impune prudenţă în cazul asocierii aciclovirului cu probenecid şi cu alte medicamente care pot influenţa eliminarea aciclovirului (pot prelungi timpul de înjumătăţire plasmatică şi creşte concentraţia plasmatică a acestuia).
PREZENTARE Şl AMBALAJ
Comprimate 200 mg, câte 10 în blister. Câte 1, 3 sau 6 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.
PĂSTRARE
A se păstra la temperaturi sub 25 °C .
A se păstra în ambalajul original, pentru a fi protejat de lumină şi umiditate.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!
TERMEN DE VALABILITATE
3 ani.
A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.
DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI
Decembrie 2013
NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
SC Balkan Pharmaceuticals SRL,
str. N. Grădescu 4,
mun. Chişinău, Republica Moldova
La apariţia oricărei reacţii adverse informaţi secţia de farmacovigilenţă a Agenţiei Medicamentului şi Dispozitivelor Medicale (tel.: 0 22 88 43 38)
