Ministerul Sănătăţii al Republicii Moldova
INDOMETACIN SOPHARMA comprimate gastrorezistente
Numărul certificatului de înregistrare în Republica Moldova: nr. 15717 din 04.08.2010
Denumirea comercială
Indometacin Sopharma
DCI-ul substanţei active
Indometacinum
Compoziţia preparatului
1 comprimat gastrorezistent conţine: substanţa activă: indometacină – 25 mg;
substanţe auxiliare: lactoză monohidrat, amidon, de grâu, povidonă K25, celuloză microcristalină, stearat de magneziu, talc, dioxid de siliciu coloidal anhidru; filmul: soluţie de acid metacrilic şi copolimer metil metacrilat (1:1) eudragit L-12,5; soluţie de acid metacrilic şi copolimer metil metacrilat (1:2) eudragit S-12,5, dibutilftalat, dietilftalat, macrogol 400, macrogol 6000; ulei de ricin, talc, dioxid de titan (E 171); colorant Euroblend E110/E155.
Descrierea preparatului
Comprimate gastrorezistente rotunde, biconvexe, cu diametru 7 mm; de culoare cafeniu-deschis, fără miros specific.
Forma farmaceutică
Comprimate gastrorezistente
Grupa farmacoterapeutică şi codul ATC
Antiinflamator nesteroidian, antireumatic. M01A BO1.
Proprietăţi farmacologice
Proprietăţi farmacodinamice
Indometacina este un derivat al acidului indolacetic şi se atribuie la grupul remediilor antiinflamatoare nesteroidiene. Manifestă acţiune antiinflamatoare, care depăşeşte semnificativ acţiunea fenilbutazonei şi acidului acetilsalicilic. Posedă acţiune antipiretică. Indometacina manifestă o acţiune puternică inhibitoare asupra sintezei prostaglandinelor prin suprimarea ciclooxigenazei. La fel reduce agregarea trombocitelor şi activitatea lipooxigenazei în porţiunea inflamată, respectiv şi leucotriene, reduce de asemenea eliberarea pirogenelor endogene, inactivează enzimele lizozomale, inhibă activitatea proteazelor neutre.
Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţia: după administrarea orală 80-90% din doza administrată se absoarbe prin mucoasa intestinului subţire, şi într-o măsură mai mică – prin mucoasa gastrică. Concentraţia plasmatică maximă se atinge în decurs de 1-2 ore.
Distribuţia: se distribuie în toate ţesuturile şi organele. Penetrează placenta şi bariera hemato-encefalică. Trece prin membrana sinovială al articulaţiilor şi concentraţia acesteia în lichidul sinovial creşte. Se leagă cu proteinele plasmatice în raport de 90-98% şi poate deplasa alte preparate şi creşte efectul lor terapeutic la administrarea concomitentă.
Metabolizare: se metabolizează în ficat prin oxidare şi conjugare.
Excreţia: timpul de înjumătăţire al indometacinei variază între 2,6 şi 11,2 ore sau în medie – 5,8 ore. Se elimină prin rinichi până la 60-75%, 10-20% dintre care – subformă nemodificată, iar restul se excretă cu bila şi fecalele. Trece în laptele matern.
Indicaţii terapeutice
Se administrează în tratamentul simptomatic de scurtă durată în caz de:
dureri acute şi cronice în afecţiunile inflamatorii şi degenerative ale sistemului musculo-scheletal: poliartrită reumatoidă, artrita juvenilă acută şi în faza de acutizare, spondilită anchilozantă cronică în faza de acutizare (boala Bechterev);
acces de gută şi artrita gutoasă, artrita psoriazică, boala Reiter;
afecţiuni ale ţesutului periarticular: tendinite, bursite, tendobursite, tendovaginite, sindromul algic şi inflamaţii după traume (inclusiv la sportivi) şi intervenţii chirurgicale;
discopatie, plexite, radiculonevrite;
dismenoree.
Doze şi mod de administrare
Preparatul se administrează pe cale orală, după mese. Comprimatele se înghit întregi, cu o cantitate suficientă de lichid.
Adulţi şi copii peste 14 ani
Doza iniţială constituie 25-50 mg (1-2 comprimate) de 2-4 ori pe zi. În cazul acţiunii terapeutice insuficiente doza se poate majora până la 150 mg pe zi, divizată în 3 prize. Doza zilnică maximă constituie 200 mg. În tratamentul de lungă durată doza zilnică nu trebuie să depăşească 75 mg.
Guta
Pentru tratamentul atacului acut de gută doza iniţială este de 100 mg, apoi câte 50 mg de 3 ori pe zi, până la diminuarea durerii.
Durata tratamentului
Tratamentul se efectuează în cel mai scurt timp posibil, cu cea mai mică doză eficientă posibilă pentru reducerea riscului apariţiilor reacţiilor adverse.
Reacţii adverse
Din partea tractului gastrointestinal: pierderea poftei de mâncare, greaţă, vomă, dureri, sângerări şi ulcere (există riscul perforaţiei asimptomatice), diaree.
Din partea sistemului nervos central şi a psihicului: vertije, cefalee; rar –somnolenţă, slăbiciune, tulburări de concentrare, oboseală; foarte rar - simptome senzoriale, inclusiv parestezii, senzaţie de dezorientare, insomnie, iritabilitate, depresie, anxietate, tulburări de memorie, reacţii psihotice.
Din partea organelor senzitive: diplopie, vedere înceţoşată, dereglări de auz, acufene, modificări gustative.
Din partea sistemului cardiovascular: rar – palpitaţii, angină pectorală, aritmii; s-au raportat cazuri de edeme, hipertensiune arterială şi insuficienţă cardiacă asociată cu AINS.
Studiile clinice şi datele epidemiologice au demonstrat că administrarea unor AINS (în special la doze mari şi la administrare îndelungată) pot creşte riscul de trombozearteriale (de exemplu, infarct sau accident cerebro-vascular).
Din partea ţesutului cutanat: prurit cu sau fără erupţii cutanate; rar – urticarie; foarte rar – apariţia erupţiilor buloase, eritem, eczeme, dermatită exfoliativă, purpură, eritem multiform de tip alergic, sindrom Stevens-Johnson.
Din partea sistemul urinar: rar – edeme; foarte rar – insuficienţă renală acută, sindrom nefrotic, proteinurie, hematurie, nefrită interstiţială, necroză papilară.
Tulburări hematologice: leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză, anemie hemolitică, anemie aplastică.
Afecţiuni hepatice: creşterea aminotransferazelor serice (ALAT, ASAT), creşterea tranzitorie a bilirubinei, hepatită toxică cu sau fără icter; foarte rar – hepatită fulminantă.
Altele: rar – bronhospasm, astm bronşic, reacţii anafilactice sau anafilactoide la pacienţi alergici.
Contraindicaţii
- Hipersensibilitate la componentele preparatului;
- hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic sau alte preparate antiinflamatoarenesteroidiene (AINS), cu manifestare clinică de acces astmatic, urticarie sau rinită;
- ulcer peptic activ şi duodenal sau recidive (două sau mai multe cazuri demonstrate de ulceraţie sau sângerări), colita ulceroasă şi/sau enterocolită;
- insuficienţă cardiacă severă;
- insuficienţă hepatică şi renală severă;
- sarcina şi perioada de alăptare;
- copii sub vârsta de 14 ani.
Supradozaj
Simptome: greaţă vomă, cefalee puternică, vertije, tulburări de memorie şi dezorientare. În cazurile mai severe s-au manifestat parestezii şi convulsii.
Tratament: tratament simptomatic. Indometacina nu poate fi înlăturată din organismprin hemodializă.
Atenţionări şi precauţii speciale de utilizare
Reacţiile adverse pot fi reduse după administrarea dozei minime eficace pentru o perioadă de timp mai scurtă.
Hemoragii gastrointestinale, ulceraţii şi perforaţii sunt înregistrate la administrarea tuturor AINS, în orice moment al tratamentului, cu sau fără simptome de avertizare sau o dovadă a incidentelor anterioare grave ale tractului gastrointestinal.
Riscul apariţiei reacţiilor adverse din partea tractului gastrointestinal este mai înalt la administrarea dozelor mari de AINS, la pacienţii cu ulcer peptic în antecedente, îndeosebi complicată cu hemoragii sau perforaţii.
La aceşti pacienţi tratamentul cu AINS trebuie iniţiat cu doza cea mai mică posibilă, ţinând cont de necesitatea adăugării substanţelor protectoare (de exemplu,misoprostol sau inhibitori de pompă de protoni). Această trecere este recomandată şi în cazul aplicării simultane a unor doze mici de acid acetilsalicilic şi alte preparate, ce cresc riscul complicaţiilor gastrointestinale (corticosteroizi, anticoagulante, antiagregante, inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei).
Medicul trebuie să informeze pacientul despre simptomele posibile ale lezăriitractului gastrointestinal şi să-l anunţe despre sistarea imediată a tratamentului cu indometacină la apariţia primelor simptome, precum şi necesitatea adresării lamedic.
Pacienţii cu hipertensiune arterială şi/sau insuficienţă cardiacă congestivă uşoarăpână la cea moderată în antecedente, trebuie informaţi despre posibilitatea retenţieide lichide şi edeme, asociate cu tratamentul cu AINS şi necesitatea de a se adresamedicului în cazul apariţiei acestor simptome.
Studiile clinice şi datele epidemiologice au arătat că administrarea unor AINS (îndeosebi în doze crescute şi în cazul administrării îndelungate) pot fi asociate cu creşterea moderată a riscului de evenimente trombotice arteriale (de exemplu, infarct miocardic sau accident cerebro-vascular). Nu sunt date suficiente pentru a exclude un asemenea risc pentru indometacină.
Tratamentul cu indometacină la pacienţi cu hipertensiune arterială necontrolată, insuficienţa cardiacă congestivă, cardiopatie ischemică, boala arterială periferică şi/sau boala cerebro-vasculară trebuie efectuate numai după evaluarea cu precauţie araportului beneficiu/risc. O evaluare similară trebuie efectuată şi înaintea iniţierii tratamentului pe un timp îndelungat al pacienţilor cu factori de risc ai complicaţiilorcardio-vasculare (de exemplu, hipertensiune arterială, hiperlipidemie, diabet zaharat, fumatul).
Indometacina se administrează cu precauţie la pacienţii cu hipersensibilitate la remedii medicamentoase şi produse alimentare. Indometacina se administrează cu precauţie la pacienţii cu afecţiuni renale (clearance-ul creatininei <30 ml), din cauza posibilităţii lezării renale.
Este necesară administrarea cu precauţie la pacienţii cu tulburări psihotice, depresie, epilepsie, parkinsonism, deoarece poate conduce la înrăutăţirea afecţiunii de bază.
Cu precauţie se administrează la pacienţii cu afecţiuni de coagulare în antecedente, deoarece preparatul inhibă biosinteza prostaglandinelor şi influenţează asupra funcţiei trombocitelor.
Tratamentul cu indometacină, precum şi alte preparate AINS, în tratamentul de lungă durată poate provoca modificări ale funcţiei hepatice, ce necesită monitorizarea periodică a valorilor enzimelor hepatice.
Reacţii cutanate severe, inclusiv cu urmări letale, foarte rar se observă la administrarea AINS şi legate de cazuri de dermatită exfoliativă, sindromul Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică. Riscul apariţiei acestor reacţii apar la iniţierea tratamentului. Administrarea preparatului trebuie sistată până la apariţia primelor reacţii cutanate sau alte simptome de hipersensibilitate.
În rezultatul acţiunii antiinflamatorii preparatul poate masca simptomele de inflamaţie acută, ce necesită excluderea infecţiei bacteriene la indicarea indometacinei.
La administrarea preparatelor AINS, există riscul de hiperkaliemie, îndeosebi la pacienţii cu vârsta peste 65 de ani, pacienţii cu insuficienţă renală, pacienţii ce primesc ß-blocante, inhibitorii ECA şi diuretice care economisesc potasiu. Aceşti pacienţi necesitatea monitorizarea potasiului plasmatic.
La femeile de vârstă reproductivă există riscul suprimării reversibile a fertilităţii la administrarea preparatului.
Acest remediu medicamentos conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficitul de lactază Lapp sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să administreze acest preparat.
Amidonul de grâu poate conţine gluten, dar numai în cantităţi neînsemnate, din care cauză sunt inofensive pentru administrare la pacienţii cu celiachie.
În componenţa preparatului intră colorantul E 110, care poate provoca reacţii alergice.
Administrarea în sarcină sau perioada de alăptare
Indometacina nu se administrează în timpul sarcinii.
În timpul lactaţiei administrarea preparatului este contraindicată, deoarece indometacina se excretă în laptele matern.
La necesitatea administrării preparatului în timpul lactaţiei trebuie întreruptă alăptarea.
Efecte asupra capacităţii de conducere a autovehiculelor şi de manevrare a utilajelor
Nu se recomandă administrarea preparatului persoanelor, ce necesită reacţii psihomotorii rapide, din cauza posibilităţii apariţiei reacţiilor adverse (acufene, vertije, somnolenţă, dereglări de vedere şi auz), care pot afecta atenţia activă şi reflexele.
Interacţiuni cu alte medicamente
La administrarea concomitentă îndelungată a indometacinei cu alte preparate antiinflamatoare nesteroidiene, acidul acetilsalicilic, corticosteroizi, alcoolul creşte riscul efectelor adverse din partea tractului gastrointestinal.
Indometacina poate creşte concentraţia plasmatică a digoxinei.
Indometacina prelungeşte şi intensifică acţiunea sărurilor de litiu, şi necesităajustarea dozei lor. La iniţierea tratamentului combinat este necesară monitorizarea concentraţiei de litiu.
Administrarea concomitentă a indometacinei şi imunosupresoarelor duce la creşterea toxicităţii lor.
AINS, inclusiv indometacina, reduce acţiunea terapeutică a β-blocantelor, diureticelor (din cauza reducerii secreţiei tubulare) la administrarea concomitentă.La administrarea indometacinei cu diuretice economisitoare de potasiu, inhibitorii ECA pot duce la creşterea concentraţiei plasmatice de potasiu.
La administrarea concomitentă a anticoagulantelor, antiagregantelor şi remediilor antiinflamatoare nesteroidiene creşte riscul cazurilor de ulcere şi sângerare. Este necesară monitorizarea timpului de sângerare şi timpului protrombinic.
Indometacina competitiv interacţionează cu anticoagulantele cumarinice în locul legării cu proteinele plasmatice, ca rezultat cresc concentraţiile plasmatice ale lor.
Administrarea concomitentă a chinolonelor şi indometacinei duce la creşterea riscului de convulsii la pacienţii cu/sau fără date despre epilepsie sau convulsii în antecedente. Indometacina nu modifică eficacitatea terapeutică a antidiabeticelororale şi insulinei.
Prezentare, ambalaj
Comprimate gastrorezistente 25 mg. Câte 30 comprimate în blister, câte un blister împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.
Păstrare
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura sub 25 oC.
A nu se lăsa la vederea şi îndemâna copiilor.
Termen de valabilitate
5 ani.
A nu se utiliza după expirarea termenului de valabilitate, indicat pe ambalaj!
Statutul legal
Cu prescripţie medicală.
Data ultimei revizuiri a textului
Iunie 2010.
Denumirea şi adresa producătorului
Sopharma PLC, Bulgaria
1220, Sofia, str. Iliensko shose, 16.
Însoţiţi orice reclamaţie cu numărul de serie înscris pe ambalaj!
