Ministerul Sănătăţii al Republicii Moldova
INSTRUCŢIUNE PENTRU ADMINISTRARE
Denumirea comercială
Motilium®
DCI-ul substanţei active
Domperidonum
Compoziţia
1 comprimat filmat conţine:
substanţa activă: domperidonă – 10 mg;
excipienţi: lactoză monohidrat, amidon de porumb, celuloză microcristalină, amidon pregelatinizat, polividonă K90, stearat de magneziu, ulei din seminţe de bumbac hidrogenat, lauril sulfat de sodiu;
filmul: hipromeloză 2950, lauril sulfat de sodiu.
Forma farmaceutică
Comprimate filmate.
Descrierea medicamentului
Comprimate filmate rotunde biconvexe, de culoare de la albă până la crem-pal, cu inscripţia „Janssen” pe o suprafaţă şi „M/10” pe alta.
Grupa farmacoterapeutică şi codul ATC
Remedii folosite în tratamentul dereglărilor funcționale ale tractului gastrointestinal. Propulsiv, A03FA03.
Proprietăţile farmacologice
Proprietăţile farmacodinamice
Motilium® este un antagonist al dopaminei, posedă proprietăţi antiemetice. Efectul său antiemetic este determinat de combinarea efectelor periferice (gastrokinetice) şi antagonismului faţă de receptorii dopaminici în zona trigger a chemoreceptorilor.
La administrarea orală Motilium® măreşte durata contracţiilor antrale şi duodenale, grăbeşte golirea stomacului şi creşte presiunea în regiunea sfincterului porţiunii inferioare a esofagului. Motilium® nu are efect asupra secreţiei gastrice.
Administrarea de Motilium® rar se asociază cu efecte adverse extrapiramidale, dar Motilium® provoacă eliberarea de prolactină din hipofiză.
Proprietăţi farmacocinetice
Domperidona se absoarbe rapid la administrarea internă pe nemâncate, concentraţiile plasmatice se determină circa timp de 1 oră. Timpul absorbţiei maxime este uşor întârziat şi AUC oarecum mărit când medicamentul este administrat după masă. Biodisponibilitatea joasă absolută a domperidonei (circa 15%) se datorează unui metabolism extensiv în peretele intestinal şi în ficat. Aciditatea gastrică scăzută reduce absorbţia domperidonei.
Concentraţia plasmatică maximă se realizează peste 90 minute după administrare şi constituie 18 ng/ml după o singură doză şi 21 ng/ml după administrarea a 30 mg pe zi timp de 2 săptămâni.
Domperidona se leagă în proporţie de 91-93% de proteinele plasmatice.
Concentraţia domperidonei în lapte la femeile care alăptează este de 4 ori mai mică, decât concentraţiile corespunzătoare în plasma sanguină. Domperidon traversează rău bariera hemato-encefalică.
Domperidona se metabolizează în ficat prin hidroxilare şi N-dezalchilare. Eliminarea cu urina şi fecalele constituie 31%, respectiv 66% din doza orală. Proporţia medicamentului nemodificat excretat este mică (10% - cu fecalele şi circa 1% - cu urina). Domperidona nu cumulează şi nu induce propriul metabolism. Timpul de înjumătăţire în plasmă după o singură doză orală este de 7-9 ore şi se prelungeşte la pacienţii cu insuficienţă renală severă (20,8 ore).
Indicaţii terapeutice
- Complexul de simptome dispeptice, frecvent asociat cu golire gastrică întârziată, reflux gastroesofagian şi esofagite: senzaţie de distensie epigastrică şi abdominală, dureri la nivelul abdomenului superior, eructaţii, pirozis, meteorism;
- greaţă şi vomă de origine funcţională, organică, infecţioasă, indusă de radioterapie, medicamente sau încălcări ale dietei;
- greaţă şi vomă, provocate de agoniştii dopaminei utilizaţi în tratamentul bolii Parkinson (aşa că L-dopa şi bromcriptina);
- vomă ciclică, reflux gastro-esofagian, sindromul de regurgitare şi alte tulburări ale motoricii gastrice în practica pediatrică.
Doze şi mod de administrare
Administrare orală. Se recomandă de administrat Motilium® înainte de masă. Dacă se administrează postprandial, absorbţia domperidonei este încetinită.
Dispepsie cronică
Adulţi şi copii cu vârsta peste 12 ani: câte 1-2 comprimate de 3 sau 4 ori pe zi. Doza nictemerală maximă – 80 mg.
Copii cu vârsta de 6-12 ani: câte 1 comprimat de 3 sau 4 ori pe zi. Doza nictemerală maximă – 80 mg.
Greaţă şi vomă
Adulţi şi copii cu vârsta peste 12 ani: câte 1-2 comprimate de 3 sau 4 ori pe zi. Doza nictemerală maximă – 80 mg.
Copii cu vârsta de 6-12 ani: câte 1 comprimat de 3-4 ori pe zi. Doza maximă nictemerală constituie 2,4 mg/kg, dar nu mai mult de 80 mg.
Durata tratamentului în medie constituie 1 lună.
La pacienţii cu insuficienţă renală frecvenţa administrării trebuie redusă
Reacţii adverse
Reacţiile adverse ale medicamentului sunt clasificate în funcţie de frecvenţa de apariţie, utilizând convenţia MedDRA: foarte frecvente (≥1/10), frecvente, mai puţin frecvente (≥1/1000 şi < 1/100), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată pe baza datelor disponibile).
Tulburări gastrointestinale: frecvente – greaţă, vomă, tulburări ale apetitului, etc.; mai puţin frecvente – spasme intestinale tranzitorii.
Tulburări ale sistemului nervos: manifestări extrapiramidale (foarte rare la copii şi în cazuri unice la adulţi); acestea sunt complet reversibile şi dispar după ce tratamentul este întrerupt.
Tulburări ale aparatului genital şi sânului: rare – galactoree, ginecomastie şi amenoree din cauza creşterii nivelului plasmatic al prolactinei, determinat de faptul că hipofiza este localizată în afara barierei hemato-encefalice.
Tulburări ale sistemului imunitar: foarte rare – edem angioneurotic şi reacţii anafilactice, inclusiv şoc anafilactic, reacţii alergice, urticarie.
Contraindicaţii
-
Hipersensibilitate la domperidonă sau la oricare dintre excipienţi;
-
tumoare hipofizară cu eliberare de prolactină (prolactinom);
-
administrarea concomitentă a formelor orale de ketoconazol, eritromicină sau alţi inhibitori potenţi ai izoenzimei CYP3A4 (fluconazol, voriconazol, claritromicină, amiodaronă şi telitromicină);
-
hemoragie gastrointestinală, obstrucţie mecanică sau perforaţie (adică când stimularea funcţiei motorii gastrice poate fi periculoasă);
-
vârsta sub 6 ani;
-
perioada de alăptare.
Supradozaj
Simptome: somnolenţă, dezorientare şi reacţii extrapiramidale, îndeosebi la copii.
Tratament: se recomandă de administrat cărbune activat şi de supravegheat minuţios pacientul. În caz de dezvoltare a reacţiilor extrapiramidale se vor indica remediile anticolinergice, antihistaminice, antiparkinsoniene.
Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
La administrarea concomitentă de Motilium® cu remedii antiacide sau antisecretorii, acestea trebuie administrate după mese.
Administrarea la copii
Comprimatele filmate Motilium® sunt indicate doar pentru adulţi şi copii cu masa corporală peste 35 kg (vârsta peste 6 ani), în practica pediatrică se utilizează suspensia orală Motilium®.
Administrarea in afecţiuni hepatice: luând în consideraţia gradul înalt de metabolizare a domperidonei în ficat, Motilium® trebuie folosit cu precauţie la pacienţii cu insuficienţă hepatică.
Administrarea în afecţiuni renale: la pacienţii cu insuficienţă renală severă (creatinina serică > 6 mg/100 ml, adică > 0,6 mmol/l), timpul de înjumătăţire a domperidonei creşte de la 7,4 la 20,8 ore, dar nivelele plasmatice ale medicamentului au fost mai scăzute. Deoarece foarte puţin din medicamentul nemodificat este excretat pe cale renală, nu este necesară ajustarea doza unei singure administrări la pacienţii cu insuficienţă renală. Totuşi, în cazul administrărilor repetate, frecvenţa dozării trebuie redusă la o dată sau de 2 ori pe zi. Pacienţii sub terapie prelungită trebuie să fie monitorizaţi.
Comprimatele filmate Motilium® conţin lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.
Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Nu sunt suficiente date despre utilizarea domperidonei în perioada de sarcină. Astfel Motilium® trebuie indicat în sarcină doar dacă beneficiul terapeutic scontat pentru mamă prevalează riscul potenţial pentru făt.
Domperidona trece în laptele matern. Nu se cunoaşte dacă aceasta este periculos pentru nou-născut. De aceea nu se recomandă de administrat Motilium® în perioada de lactaţie.
Influența asupra capacităţii de conducere a autovehiculelor şi de manevrare a utilajului
Motilium® nu afectează capacitatea de conducere a autovehiculelor şi de manevrare a utilajelor.
INTERACȚIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ȘI ALTE INTERACȚIUNI
Remediile anticolinergice pot neutraliza acţiunea Motilium®-ului.
Biodisponibilitatea orală a Motilium®-ului scade după administrarea prealabilă a cimetidinei sau bicarbonatului de sodiu. Medicamentele antisecretoare şi antiacide nu trebuie administrate simultan cu domperidona, deoarece ele îi reduc biodisponibilitatea după administrarea orală.
Rolul principal în metabolismul domperidonei îl are izoenzima CYP3A4. administrarea concomitentă de Motilium® cu medicamentele, care inhibă semnificativ această izoenzimă, poate provoca creşterea nivelului plasmatic al domperidonei – remedii antimicotice din şirul azolic (fluconazol, itraconazol, ketoconazol, voriconazol), antibiotice din grupa macrolidelor (claritromicina şi eritromicina), inhibitorii HIV-proteazei (amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir), nefazodonă, antagonişti de calciu (diltiazem, verapamil), amiodaronă, aprepitant, telitromicină.
Ketoconazolul inhibă metabolismul primar CYP3A4-dependent al domperidonei, în rezultatul căreia se atinge o creştere de circa 3 ori a concentraţiei plasmatice a domperidonului şi AUC în faza de platou.
În cazul asocierii de Motilium® în doză de 10 mg de 4 ori pe zi şi ketoconazol 200 mg de 2 ori pe zi, s-a observat o creştere medie a intervalului QT cu10-20 msec, la administrarea Motilium® în monoterapie nu s-au determinat modificări clinic semnificative ale intervalului QT.
Administrarea de Motilium® la pacienţii care folosesc deja paracetamol sau digoxină nu influenţează nivelele plasmatice ale acestor medicamente.
Motilium® la fel poate fi asociat cu neuroleptice, a căror acţiune el nu o potenţează; agonişti dopaminergici (bromocriptină, L-dopa), ale căror efecte periferice secundare nedorite, ca tulburările digestive, greaţa sau voma el le inhibă fără a neutraliza proprietăţile lor centrale de bază.
PREZENTARE, AMBALAJ
Comprimate filmate 10 mg, câte 10 sau 30 comprimate filmate în blister. Câte 1 blister împreună cu instrucţiunea pentru administrare se plasează în cutie de carton.
PĂSTRARE
A se păstra la loc uscat, la temperatura 15-30 °C.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!
TERMEN DE VALABILITATE
5 ani.
A nu se administra după expirarea termenului de valabilitate, indicat pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.
DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI
Martie 2013.
DEȚINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
Johnson & Johnson SRL, Rusia
NUMELE ȘI ADRESA PRODUCĂTORULUI
Janssen-Cilag S.A., Franţa
rue Camille Desmoulins, TSA 91003,
92787 Issy Les Moulineaux, Cedex 9.
La apariţia oricărei reacţii adverse informaţi secţia de farmacovigilenţă a
Agenţiei Medicamentului și Dispozitivelor Medicale (tel. 022-88-43-38)
