REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
Certificat de înregistrare a medicamentului –
1000 mg nr. 20185 din 31.12.2013
500 mg nr. 20186 din 31.12.2013
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
MOXILEN 250mg pulbere pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă
MOXILEN 500mg pulbere pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă
MOXILEN 1000mg pulbere pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Moxilen 250mg pulbere pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă conţine 250mg
amoxicilină sub formă de amoxicilină sodică.
Moxilen 500mg pulbere pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă conţine 500mg
amoxicilină sub formă de amoxicilină sodică.
Moxilen 1000mg pulbere pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă conţine 1000mg
amoxicilină sub formă de amoxicilină sodică.
3. FORMA FARMACEUTICA
Pulbere pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă
4. DATE CLINICE
4.1. Indicaţii terapeutice
Tratamentul infecţiilor produse de microorganisme sensibile la amoxicilină:
infecţii ale tractului respirator superior, otită medie, bronşită acută şi cronică,
pneumonie lobară şi bronhopneumonie, bacteriurie în timpul sarcinii, cistită,
pielonefrită, uretrită, infecţii ale aparatului genital (de ex. avort septic, infecţii
puerperale), gonoree, peritonită şi infecţii abdominale, septicemie, endocardită
bacteriană, febră tifoidă şi paratifoidă, infecţii cutanate şi ale ţesuturilor moi,
abcese dentare care necesită intervenţii chirurgicale.
Profilaxia endocarditei: la pacienţii cu risc de apariţie a endocarditei bacteriene
în timpul unor intervenţii chirurgicale (de exemplu extracţii dentare), Moxilen
poate fi folosit pentru prevenirea bacteriemiei.
Microorganismele gram-pozitiv sensibile la Moxilen sunt: Streptococcus
faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus
viridans, Clostridium sp.,Corynebacterium sp., Bacillus anthracis şi Listeria
monocytogenes.
Microorganismele gram negativ sensibile la Moxilen sunt: Haemophilus
influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella şi Shigella sp.,
Bordetella pertussis, Brucella sp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria
meningitidis, Vibrio cholerae şi Pasteurella septica.
4.2. Doze şi mod de administrare
Adulţi:
500 mg la interval de 8 ore intramuscular sau prin injecţie intravenooasă lentă.
În infecţii severe doza poate fi mărită până la 1g la interval de 6 ore.
Copii cu vârsta mai mică de 10 ani:
50 mg – 100 mg/ kg corp zilnic în mai multe doze, terapia parenterală fiind
indicată dacă administrarea orală este nu este posibilă, sau pentru tratamentul
infecţiilor severe.
Profilaxia endocarditelor
Intervenţii stomatologice efectuate la pacienţii adulţi care nu au fost trataţi în
luna anterioară cu un antibiotic din grupa penicilinelor. Atunci când nu se face
anestezie generală se administrează Moxilen 3 g oral cu o oră înainte de
intervenţie; dacă este necesar, a doua doză de 3g poate fi administrată după 6
ore de la intervenţie. Atunci când se face anestezie generală se administrează 3
g oral cu 4 ore înainte de anestezie, apoi a doua doză de 3 g oral (sau 1 g
parenteral) cât mai curând posibil după intervenţie. În cazul în care folosirea căii
orale nu este posibilă de la început, se administrează 1g parenteral imediat
înaintea operaţiei, apoi 500 mg oral la 6 ore după operaţie.
La copiii sub 10 ani se administrează jumătate din doza pentru adult, iar la cei
sub 5 ani, un sfert din doza pentru adult.
Intervenţii stomatologice pentru care se recomandă spitalizarea (pacienţi care
au primit un antibiotic din grupa penicilinelor în luna anterioară, pacienţi cu
proteză valvulară cardiacă, sau cu antecedente de endocardită infecţioasă). Se
administrează parenteral 1 g amoxicilină şi 120 mg gentamicină, imediat înainte
de anestezie sau cu 15 minute înainte de intervenţie (dacă nu s-a efectuat
anestezia), apoi 500 mg amoxicilină oral la 6 ore după intervenţie.
Intervenţii chirurgicale la nivelul aparatului genitourinar efectuate sub anestezie
generală, fără infecţii ale tractului urinar. Se administrează parenteral 1 g
amoxicilină şi 120 mg gentamicină imediat înainte de anestezie, apoi 500 mg
amoxicilină oral sau parenteral după 6 ore de la intervenţie. Aceeaşi schemă de
tratament se poate aplica pacienţilor care au suferit intervenţii obstetricale,
ginecologice şi gastrointestinale, dar profilaxia de rutină în aceste cazuri este
recomandată numai la persoanele cu proteza valvulară cardiacă.
În cazuri similare cu cele menţionate, la copiii cu vârsta între 5 şi 10 ani se
recomandă jumătate din doza de amoxicilină pentru adulţi şi 2 mg/kg
gentamicină; la copiii sub 5 ani se recomandă un sfert din doza de amoxicilină
pentru adulţi şi 2 mg/kg gentamicină.
Intervenţii chirurgicale la nivelul tractului respirator superior. La pacienţii fără
proteză valvulară cardiacă, se administrează parenteral 1g amoxicilină înainte
de inducţia anesteziei, apoi 500 mg după 6 ore de la intervenţie.
La copiii între 5 şi 10 ani se administrează jumătate din doza pentru adulţi, iar la
cei cu vârsta sub 5 ani, un sfert din doza pentru adulţi.
La pacientii cu proteză valvulară cardiacă se administrează parenteral 1g
amoxicilină şi 120 mg gentamicină imediat înainte de inducţie, apoi 500 mg
amoxicilină parenteral după 6 ore.
La copiii între 5 şi 10 ani se administrează jumatate din doza de amoxicilină
pentru adulţi şi 2 mg/kg gentamicină; la copii sub 5 ani se administrează un
sfert din doza de amoxicilină pentru adulţi şi 2 mg/kg gentamicină.
Amoxicilina şi gentamicina nu se amestecă în aceeaşi seringă.
Vârstnici
Nu este necesară adaptarea dozelor, cu excepţia pacienţilor cu insuficienţă
renală.
Pacienţi cu insuficientă renală
Excreţia amoxicilinei este întârziată în funcţie de gradul afectării renale, ceea ce
impune mărirea intervalului între doze după cum urmează: insuficienţă renală
uşoară, o doza la interval de 8 ore; insuficienţă renală moderată, o doză la
interval de 8-12 ore; insuficienţă renală severă, o doză la interval de 24 ore.
La pacienţii hemodializaţi scade timpul de înjumătăţire plasmatică a amoxicilinei,
ceea ce face necesară mărirea dozei.
Administrare
Pentru administrare intravenoasă: dizolvaţi 250mg în 5 ml apă pentru soluţii
injectabile;
dizolvati 500mg în 10 ml apă pentru soluţii injectabile; dizolvaţi 1g în 20 ml apă
pentru
soluţii injectabile; amoxicilina astfel reconstituită se poate injecta direct în venă
sau în
perfuzor pe parcursul a 3-4 minute.
Pentru perfuzii intravenoase: se prepară la fel ca mai sus, se adaugă la perfuzia
propriu-zisă
şi se administrează timp de 30 minute -1 oră.
Pentru administrare intramusculară: adăugaţi 1,5 ml apă pentru soluţii
injectabile la 250mg
amoxicilină ; adăugati 2,5 ml apă pentru soluţii injectabile la 500 mg amoxicilină
sau la un
1g amoxicilină..
În toate cazurile flaconul se agită energic.
Pentru a micşora jena dureroasă de la locul administrării se poate înlocui apa
sterilă cu
soluţie 1% lidocaină hidrocloridă sau 0,5% procaină hidrocloridă. Flaconul de 1g
nu se poate
dizolva în aceste concentraţii de aceea se recomandă admistrarea a 2 doze de
500 mg
reconstituite cu soluţie 1% de lidocaină hidrocloridă.
Pe parcursul reconstituirii poate apare tranzitoriu o coloraţie roz sau uşor
opalencent.
Soluţiile reconstituite sunt de coloraţie slab roşiatică.
4.3. Contraindicaţii
Pacienţi cu hipersensibilitate la oricare dintre componentele produsului sau la
antibioticele din grupul penicilinelor.
4.4. Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Poate exista hipersensibilitate încrucişată pentru amoxicilină la pacienţii alergici
la cefalosporine sau griseofulvină. Administrarea amoxicilinei la aceşti pacienţi
trebuie făcută cu prudenţă. Înainte de iniţierea terapiei cu amoxicilină trebuie
efectuată o anamneză atentă pentru identificarea reacţiilor anterioare de
hipersensibilizare la peniciline şi cefalosporine.
Ca şi în cazul altor peniciline cu spectru larg există posibilitatea producerii
suprainfecţiilor. În acest caz, trebuie luate măsurile corespunzătoare.
Pacientele care folosesc anticonceptionale orale trebuie să fie avertizate privind
posibilitatea scăderii eficacităţii anticonceptionalelor şi necesitatea folosirii unor
măsuri anticonceptionale suplimentare (vezi pct. 4.5 Interacţiuni cu alte
produse medicamentoase, alte interacţiuni).
Pentru pacienţii care suferă infecţii virale de felul celor cu virus Epstein Barr sau
citomegalic sau în caz de leucemie acută limfoidă, creşte riscul erupţiilor
cutanate. Dacă acestea apar terapia trebuie întreruptă.
La pacienţii ce prezintă eliminare redusă a urinii, foarte rar se poate produce
cristalurie, în special după administrare parenterală. În timpul administrării de
doze mari de amoxcilină se recomandă menţinerea unui aport adecvat de lichide
şi diureze adecvate pentru reducerea posibilităţii apariţiei cristaluriei.
La pacienţii cu insuficienţă renală, rata excreţiei amoxicilinei va fi redusă
proporţional cu gradul insuficienţei şi poate fi necesară reducerea dozei totale
zilnice.
Prelungirea timpului de protrombină a fost rareori raportată la pacienţii cărora li
se administrează amoxicilin. Dacă se administrează concomitent anticoagulante,
este necesară o monitorizare a parametrilor de coagulare.
În timpul tratamentului cu amoxicilină pentru determinarea glucozei în urină
poate fi făcută utilizând oxidarea enzimatică a glucozei ; datorită concentrării
urinare a amoxicilinei, apar reacţii fals pozitive în cazul utilizării metodelor
chimice clasice.
4.5. Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Alopurinol - administrarea concomitentă poate creşte incidenţa rash-ului;
Metotrexat - este necesară scăderea dozei de metotrexat, amoxicilina fiind un
factor de risc pentru creşterea toxicităţii acestuia, datorită scăderii eliminarii lui
renale;
Anticoncepţionale orale - risc crescut de sarcină sau de modificări ale
menstruaţiei, datorită reducerii circulaţiei enterohepatice a metaboliţilor
estrogeni; se recomandă suplimentar măsuri anticoncepţionale nehormonale;
4.6. Sarcina şi alăptarea
În cadrul studiilor preclinice efectuate la animale amoxicilina nu a prezentat
efect teratogen. Studiile clinice au demonstrat că se poate administra în timpul
sarcinii.
Cantităţi foarte mici de amoxicilină se excretă în laptele matern.
4.7. Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Moxilen nu are efect asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi
utilaje.
4.8. Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt sunt ordonate în funcţie de frecvenţă utilizând următoarea
convenţie: Foarte frecvente (≥ 1/10), Frecvente (≥1/100 şi < 1/10), Mai puţin
frecvente (≥ 1/1000 şi < 1/100), Rare (≥ 1/10000 şi < 1/1000), Foarte rare (<
1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele
disponibile).
În general, Moxilen este bine tolerat, iar efectele adverse care apar, sunt în general
uşoare şi tranzitorii.
Tulburări hematologice şi limfatice
Foarte rare: leucopenie reversibilă, trombocitopenie reversibilă şi anemie
hemolitică. Pot să apară prelungirea timpului de protrombină şi a timpului de
sângerare.
Tulburări ale sistemului nervos
Foarte rar: hiperkinezie, ameţeli şi convulsii.
Tulburări gastro-intestinale
Frecvente: diaree, greaţă
Mai puţin frecvente: vărsături
Foarte rar: candidoză muco-cutanată, colită postantibiotic (ex: colită
pseudomembranoasă, colită hemoragică).
La copii s-au raportat decolorări superficiale ale dinţilor; acestea pot fi prevenite
printr-o igienă orală corectă.
Tulburări hepatobiliare
Foarte rar: hepatită şi icter colestatic, creşteri tranzitorii ale fosfatazei alcaline,
bilirubinei şi a transaminazelor (SGOT, SGPT)
Tulburări cutanate şi ale ţesutului subcutanat
Frecvente: rash cutanat
Mai puţin frecvente: urticarie, pruritus
Foarte rar: hipersensibilizare sau reacţii alergice; acestea au o incidenţă crescută la
pacienţii infectaţi cu virusul Epstein Barr sau citomegalovirus. Alte reacţii adverse
descrise: eitem multiform, eitem maculo-papular, sindrom Stevens-Johnson,
necroliză toxică a epidermului, urticarie. Anafilaxia a fost de asemenea descrisă.
Tulburări urinare şi ale căilor urinare
Foarte rar: nefrită interstiţială, cristalurie.
4.9. Supradozaj
Dozele foarte mari îndeosebi în cazul administrării parenterale realizează
concentraţii excesive în urină, cu risc de cristalurie. Se recomandă un consum
adecvat de lichide. La pacienţii cu insuficienţă renală, poate fi necesară
hemodializa.
5. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
5.1. Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antibiotice beta-lactamice, peniciline cu spectru larg.
Cod ATC: J01C A04.
Amoxicilina are acţiune bactericidă; ea aderă de proteinele de legare a
penicilinelor din membrana celulei bacteriene, inhibând consecutiv sinteza
peretelui bacterian. Mecanismul de acţiune nu este cunoscut cu certitudine, dar
se cunoaşte că acesta implică stadiul final al sintezei peptidoglicanului prin
legare şi inactivarea transpeptidazelor de pe suprafaţa internă a membranei
peretelui celular bacterian. Sunt de asemenea inhibate stadii mai precoce ale
sintezei peretelui celular, precum şi inactivarea inhibitorilor endogeni ai autolizei
bacteriene.
5.2. Proprietăţi farmacocinetice
Administrată pe cale parenterală amoxicilina se absoarbe bine. Amoxicilina se
leagă de proteinele serice în proporţie de 15-25%. Se distribuie bine în
ţesuturi, bilă, secreţia bronsică, ficat, plămân, lichidul pleural, spută şi urină.
Pătrunde în lichidul cefalorahidian când meningele este inflamat.
Timpul de înjumătăţire prin eliminare este de 1-2 ore; în caz de
insuficienţă renală creşte la 2-15 ore.
Amoxicilina se excretă în proporţie de 50-70% prin urină şi în proporţie
mică prin bilă. Cantităţi mici sunt excretate în laptele matern.
5.3. Date preclinice de siguranţă
Nu există informaţii relevante.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1. Lista excipienţilor
Nu conţine excipienţi.
6.2. Incompatibilităţi
Nu se va amesteca cu produse de sânge, hidrolizate proteice sau alte soluţii
proteice, emulsii lipidice sau aminoglicozide.
Nu se va amesteca cu alte soluţii intravenoase de ciprofloxacină sau
pefloxacină, datorită instabilităţii fizice (precipitare).
6.3. Perioada de valabilitate
Moxilen, pulbere pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă 250mg, 500mg,
1000mg: 2 ani.
6.4. Precauţii speciale pentru păstrare.
A se păstra la temperaturi sub 300 C, în ambalajul original. A se administra
imediat după reconstituire.
6.5. Natura şi conţinutul ambalajului
Moxilen 250mg, 500mg and 1000mg pulbere pt soluţie injectabilă/perfuzabilă
sunt distribuite în fiole transparente de 20cm Tip III 8ml, într-o cutie, împreună
cu un prospect.
Cutie cu 1, 10, 50 sau 100 flacoane. Nu toate ambalajele sunt disponibile pe
piaţă.
6.6. Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de
manipulare
Reconstituirea pulberii pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă trebuie să se facă în
condiţii aseptice corespunzătoare. Soluţia de Moxilen pregătită pentru
administrare intramusculară sau intravenoasă trebuie administrată imediat după
reconstituire.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Medochemie Ltd., 1-10 Contantinoupoleos str., CY-3011, Cipru.
8. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Decembrie 2013
